Prospecto ACTIZIM 200MG PPS

Composición
Cada 5ml de suspensión reconstituida contiene: azitromicina 200mg, excipientes cs.
Propiedades
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis proteica bacteriana al unirse a la fracción 50 S del ribosoma bacteriano e inhibir la translocación peptídica.
Características
Azitromicina (ACTIZIM) es el primer miembro de la subclase de macrólidos denominados azálidos, que deriva de la eritromicina por adición de un nitrógeno metilo al anillo macrocíclico de lactona. Es un antibiótico de amplio espectro, con actividad bacteriostática o bactericida según la susceptibilidad del microorganismo involucrado, el inóculo bacteriano y la concentración del antibiótico en el foco infeccioso, y la fase de crecimiento del patógeno involucrado. En general es bactericida para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae, mientras que es bacteriostático para Staphylococcus y la mayoría de los gramnegativos aerobios. Presenta actividad in vitro e in vivo contra una amplia gama de microorganismos: Cocos grampositivos aerobios: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis meticilino-sensibles, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Enterococcus sensibles a eritromicina y Streptococcus del grupo viridans. Existe resistencia cruzada entre azitromicina y eritromicina, incluyendo la mayor parte de Streptococcus faecalis y Staphylococcus meticilinorresistentes. Cocos gramnegativos aerobios: Neisseria gonorrhoeae y Moraxella catarrhalis. Bacilos grampositivos aerobios: Lysteria monocytogenes y Corynebacterium diphteriae. Bacilos gramnegativos aerobios: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae y Haemophilus ducreyii, Campylobacter spp, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis y parapertussis, Legionella pneumophila, Pasteurella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae y Parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. Presenta actividad variable contra Escherichia coli y Salmonella spp. En cambio, suelen ser resistentes: Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Burkholderia, Proteus, Serratia, Morganella y Providencia. Microorganismos anaerobios: Peptococcus y peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Propionebacterium acnes, Bacteroides fragilis y otros Bacteroides y Fusobacterium nechrophorum. Otros patógenos: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Micoplasma pneumoniae, Micoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Gardnerella vaginalis, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii y complejo Mycobacterium avium. La producción de betalactamasas no afecta la actividad de azitromicina.
Farmacocinética
Administrada por vía oral se absorbe rápidamente. Los alimentos no reducen la absorción del fármaco y por ende tampoco su biodisponibilidad, en la presentación en comprimidos recubiertos (no así cuando se trata de suspensión, en cuyo caso no debe ser administrada con los alimentos sino 1 hora antes o 2 horas después de los mismos). Su biodisponibilidad es del 37%. Después de su absorción se distribuye rápidamente y en forma amplia a los tejidos, alcanzando niveles 10 a 100 veces superiores a los plasmáticos. Se concentra en fibroblastos y fagocitos y alcanza concentraciones particularmente altas en estos últimos cuando son estimulados por interacción con la membrana bacteriana, de este modo contribuirían a la mayor concentración del fármaco en el sitio de infección. Se alcanzan concentraciones muy bajas en líquido cefalorraquídeo en pacientes sin meningitis y en humor acuoso. Las concentraciones plasmáticas de azitromicina son malos predictores de su eficacia, a diferencia de la mayoría de los antibióticos. Su unión a las proteínas del plasma es muy variable (7 a 52%). La vida media de azitromicina es de 2 a 4 días, debido a una rápida y eficaz captación por los tejidos seguida de una lenta liberación hacia el torrente sanguíneo. El fármaco se metaboliza en el hígado en un 35% por desmetilación, dando unos 10 metabolitos inactivos. Más del 50% de la dosis administrada se elimina como droga intacta por excreción biliar y por orina el 4,5% (también como droga intacta).
Indicaciones
Azitromicina está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Tracto respiratorio inferior: bronquitis agudas bacterianas. Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónicas debidas a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae. Neumonía adquirida en la comunidad, pasible de tratamiento ambulatorio, producida por: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae o Staphylococcus aureus. Tracto respiratorio superior: faringitis y/o amigdalitis por Streptococcus pyogenes (no es de primera elección ni tampoco está demostrada su eficacia como profiláctico de la fiebre reumática, si bien puede erradicar al estreptococo de la faringe). Otitis media aguda causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis (no es de primera elección). Piel y partes blandas: infecciones no complicadas de piel y partes blandas, no complicadas causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes o Streptococcus agalactie. Enfermedades de transmisión sexual: uretritis y cervicitis gonocócicas y no gonocócicas por Neisseria gonorrhoeae y Chlamydia trachomatis. Enfermedad pélvica inflamatoria causada por Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis o Neisseria gonorrhoeae. Chancroide causado por Haemophilus ducreyii. Tracoma causado por Chlamydia trachomatis. Profilaxis de enfermedad diseminada por complejo Mycobacterium avium en pacientes con infección avanzada por HIV.
Dosificación
Azitromicina se administra una sola vez al día. Adultos: uretritis y cervicitis no gonocócicas y chancroide: 1 gramo, dosis única. Uretritis y cervicitis gonocócicas: 2 gramos, dosis única. Faringoamigdalitis, otitis media, bronquitis y neumonía de la comunidad: 500mg/día por 3 días consecutivos o como alternativa: 500mg/día el día 1 y 250mg/día los días 2 a 5, completando en ambos casos una dosis total de 1,5 g. Neumonía por Mycoplasma o Chlamydia pneumoniae: 250 a 500mg/día por 10 a 14 días. Profilaxis de enfermedad diseminada por Mycobacterium avium: 1,2g semanalmente. Niños: tracoma: en niños de 2 a 10 años, la dosis recomendada es de 20mg/kg en dosis única. Faringoamigdalitis estreptocócica: 12mg/kg/día por 5 días. Otitis media, bronquitis y neumonía de la comunidad: 10mg/kg/día por 3 días. Neumonía por Micoplasma y Chlamydia pneumoniae: 10mg/kg/día por 10 a 14 días.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a azitromicina u otros macrólidos. No debe usarse en el tratamiento de la bacteriemia aún por gérmenes susceptibles.
Reacciones adversas
Son muy raras las reacciones adversas observadas con el uso de azitromicina. Las más importantes por su significancia clínica son: nefritis intersticial, reacciones alérgicas severas incluidas la anafilaxia y el angioedema, colitis seudomembranosa. Pueden aparecer trastornos gastrointestinales como dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea, que normalmente no revisten gravedad. Otros trastornos aún más raros son: cefalea, mareos, vértigo, elevación de transaminasas, colestasis, moniliasis y neutropenia. En muchos de estos casos no se ha podido demostrar claramente que las reacciones se hayan debido al uso de azitromicina.
Precauciones
Azitromicina puede utilizarse como monoterapia en el tratamiento de infecciones antes mencionadas cuando no se sospeche o confirme la posibilidad de bacteriemia concomitante, en cuyo caso se deben buscar otras opciones. Utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática. No existen datos suficientes que avalen su uso en pacientes con disfunción renal, con aclaramiento de creatinina igual o menor a 40ml/min. Debe utilizarse con precaución en asociación con las siguientes drogas: carbamazepina, ciclosporina, digoxina, hexobarbital, fenitoína, triazolam, terfenadina, ergotamina, dihidroergotamina, teofilina y warfarina, porque podrían incrementarse los efectos de estas drogas con el consiguiente riesgo de toxicidad. Como con cualquier otro antibiótico la aparición de diarrea, durante el tratamiento, debe hacer pensar en la posibilidad de colitis seudomembranosa. Restricciones de uso: azitromicina atraviesa la placenta. No existen suficientes estudios en embarazadas. No obstante, se encuentra en la Categoría B de la FDA Pregnancy. No existen datos acerca de su pasaje a la leche, pero en general su uso es aceptado durante la lactancia. Su utilización en niños mayores de 6 meses se considera seguro y está aprobado por la FDA.
Interacciones
Antiácidos: pueden disminuir la velocidad de la absorción de la azitromicina en su presentación en comprimidos, pero no modifican su grado de absorción ni su biodisponibilidad. No obstante, se recomienda no ingerir ambos compuestos al mismo tiempo. En las presentaciones en suspensión los antiácidos disminuyen el grado de absorción de la azitromicina, por lo que en definitiva no deben ingerirse al mismo tiempo. Esto es particularmente con respecto a compuestos que contienen aluminio o magnesio. Carbamazepina, ciclosporina, digoxina, hexobarbital, fenitoína, terfenadina, teofilina, triazolam pueden incrementar sus niveles plasmáticos cuando se los administra concomitantemente con azitromicina. Ergotamina y dihidroergotamina en asociación con azitromicina podrían producir un cuadro tóxico denominado ergotismo, caracterizado por vasoespasmo severo y discinesias. Warfarina podría incrementar sus efectos anticoagulantes cuando se la administra con azitromicina. Algunas de estas interacciones podrían deberse a la interferencia con el metabolismo hepático de estas drogas, algunas de las cuales usan la vía común del citocromo P-450.
Sobredosificación
Los síntomas típicos de sobredosis con antibióticos macrólidos incluyen: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, molestias gastrointestinales, diarrea. Se recomienda lavado gástrico y tratamiento sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosis concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña. Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos. Asunción, Paraguay.
Presentación
Cajas con frasco de 30ml y 50ml + solvente para diluir. Acompaña jeringa dosificadora.

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