ADALAT RETARD - Farmacocinética

Absorción y biodisponibilidad: luego de la administración oral, el nifedipino es casi completamente absorbido. La biodisponibilidad sistémica luego de la administración oral de nifedipino es del 45 - 56% debido al efecto del primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas con ADALAT RETARD 10 se alcanzan a la 1,5 a 4,2 horas. La ingesta simultánea de alimentos lleva a un retraso, pero no a una reducción, de la absorción. Dos comprimidos recubiertos de ADALAT RETARD 10 (nifedipino 10mg) son equivalentes a un comprimido recubierto de ADALAT RETARD (nifedipino 20mg). La siguiente tabla muestra el pico de concentraciones plasmáticas (Cmáx) de ADALAT RETARD y su tiempo correspondiente (Tmáx): dosis: 20mg. Cmáx (ug/l): 26-77. Tmáx (h): 1,5-4,2. Distribución: el nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. La vida media luego de la administración IV es de 5 a 6 minutos. Metabolismo: luego de la administración oral el nifedipino es metabolizado en la pared intestinal y en el hígado, principalmente por procesos oxidativos. Sus metabolitos no tienen actividad farmacodinámica. El nifedipino es excretado en forma de metabolitos predominantemente por vía renal y alrededor de un 5-15% por vía biliar a través de las heces. La sustancia inalterada es recobrada en orina sólo en pequeñas cantidades (menos del 0,1%). Eliminación: la vida media de eliminación es de 6 a 11 horas debido a la absorción retardada. Luego de la dosis usual no se detectó acumulación de la sustancia durante tratamiento prolongado. En casos de disfunción renal no se detectaron cambios importantes en comparación con los obtenidos en voluntarios sanos. En casos de disfunción hepática la vida media se prolonga y el clearance total se reduce. En casos severos, es necesaria una reducción de la dosis.