ALGIDOL REUMA FORTE - Propiedades

ALGIDOL REUMA FORTE es una efectiva combinación de diversos principios activos como el piroxicam, dexametasona, vitamina B12, orfenadrina citrato para lograr así un máximo sinergismo analgésico, antiinflamatorio y antirreumático. Asegura eficacia terapéutica en menor tiempo disminuyendo el dolor y la inflamación para recuperar el movimiento y la actividad normal del paciente. Mecanismo de acción y farmacocinética: el piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con propiedades antiinflamatorias y antirreumáticas. Su acción se debe a que inhibe la síntesis de prostaglandinas mediante una inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la agregación de neutrófilos, la migración de polimorfonucleares y monocitos al área de inflamación. Inhibe la liberación de las enzimas liposomales de los leucocitos y la generación de superóxidos por los neutrófilos. Inhibe las prostaglandinas endoteliales causantes de una hipercontractilidad causantes de isquemia y dolor. Igualmente reduce la producción de factor reumatoide sistémico como sinovial. Se absorbe en forma rápida por vía oral, pero los alimentos disminuyen la velocidad de su absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%), se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal en un 90 a 95% y en un 5 a 10% en forma inalterada. La dexametasona actúa a nivel celular uniéndose a los receptores esteroides intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tejidos previniendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos. Su acción en los tejidos estabiliza las enzimas liposomales y actúa manteniendo la integridad capilar y evitando la migración de complejos inmunes a través de las membranas basales. Su efecto sobre los distintos componentes celulares del proceso inflamatorio es mediante la alteración de la función de los monocitos, macrófagos y linfocitos T. La dexametasona cuando es administrada por vía oral se absorbe con una disponibilidad de alrededor del 80% excretándose por orina cerca del 2,6%, se liga a las proteínas plasmáticas en un 68%, tiene una vida media de 3 a 4 horas y una vida media biológica de 36 a 54 horas. La vitamina B12 (cianocabalamina) actúa como coenzima en varias funciones metabólicas, incluyendo en metabolismo de las grasas, carbohidratos, y proteínas, su presencia es necesaria para el crecimiento y división celular, hematopoyesis y síntesis de nucleoproteínas y mielinas por su efecto sobre el metabolismo de la metionina, el ácido fólico y el ácido masónico. La vitamina B12 una vez absorbida se fija a la trascobalamina para ser transportada a los tejidos. La vitamina B12 se almacena como la coenzima activa con un índice de renovación de 0,5mg a 8mg día dependiendo de la magnitud de las reservas. La orfenadrina citrato desarrolla su actividad siendo un potente relajante muscular disminuyendo el tono aumentado del músculo esquelético sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, es un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. Luego de la administración por vía oral el pico de los niveles plasmáticos de la orfenadrina dentro de las 2 a 6 horas es de alrededor de 70mg/ml. Se elimina del plasma con vida de aproximadamente 11 horas. Se ha demostrado que la orfenadrina citrato se metaboliza ampliamente a siete metabolitos, un metabolito, la tofenacina, está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativa (antidepresiva). Se ha observado que la vida media de la orfenadrina citrato está aumentada durante la administración de dosis múltiples posiblemente a causa de la inhibición del producto final. Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante la dosis múltiple dentro del rango terapéutico, su grado de unión a las proteínas plasmáticas es elevado (95%). Su principal metabolización se realiza en el hígado y se elimina por la orina en un 70%.