ATRIMON - Farmacología

La azitromicina es el primero de una nueva clase de antibióticos denominados azálidos. Presenta gran estabilidad en medio ácido gástrico. La azitromicina se une a la subunidad 70S de los organismos susceptibles e inhibe la síntesis de proteínas dependiente del RNA. La azitromicina es rápidamente absorbida; aunque las amidas disminuyen su absorción, con lo que resulta una disminución del pico de concentración sérica de aproximadamente un 50% y de un 43% del área bajo la curva. La biodisponibilidad oral es del 37%. Se distribuye ampliamente por todo el organismo y alcanza concentraciones tisulares de 10 a 100 veces mayores que en plasma y en suero; además, se concentra altamente en fagocitos y en fibroblastos. La liberación de la azitromicina de los fibroblastos no está aumentada por las bacterias, pero los fibroblastos pueden actuar como reservorios del antibiótico, liberando azitromicina a los fagocitos. Muy bajas concentraciones ( < 0,01mg/ml) fueron detectadas en el LCR en sujetos sin inflamación meníngea; sin embargo, concentraciones más altas fueron encontradas en el tejido cerebral de animales en estudio. La unión con las proteínas varía con la concentración, aproximadamente el 50% con 0,02 y 0,05mg/ml. La metabolización es hepática y en el 35% se realiza por desmetilación. Más de 10 metabolitos han sido encontrados en la bilis, pero no han demostrado tener actividad antimicrobiana significativa. La vida media en suero es de 11 a 14 horas cuando es medida después de una dosis simple luego de 8 a 24 horas; después de varias dosis, la vida media es la misma, al igual que la de los tejidos. Los tiempos de la concentración pico en sujetos jóvenes es de 2,5 a 3,2 horas, y en sujetos mayores, entre 3,8 y 4,4 horas. Más del 50% de la droga es eliminada por vía biliar en forma inmodificada; aproximadamente 4,5% de la dosis es eliminada en la orina también no modificada durante 72 horas. La azitromicina ha demostrado ser activa contra una gran variedad de los siguientes organismos. Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus galactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Otros organismos: Chlamydia trachomatis. La producción de betalactamasa no tendría efectos sobre la actividad de la azitromicina.