Prospecto CARDICAP

Composición
Cada comprimido contiene: carvedilol 6,25mg, excipientes cs.
Propiedades
El carvedilol es la mezcla racémica de 2 esteroisómeros, ambos con capacidad de bloqueo de los receptores b-adrenérgicos. El bloqueo b-adrenérgico no selectivo, se asocia al enantiómero levorrotatorio. Su doble mecanismo de acción contenido en una sola molécula, le permite una reducción de la presión arterial a través de acciones farmacológicas complementarias. Por su acción b-bloqueadora no selectiva suprime al sistema renina-angiotensina-aldosterona. Al reducir la actividad de la renina plasmática previene la retención de líquidos. No tiene acción simpaticomimética intrínseca. Reduce la resistencia vascular periférica por su acción vasodilatadora mediada principalmente por bloqueo de los receptores b-adrenérgicos. A dosis mayores a las utilizadas regularmente, se ha demostrado en estudios preclínicos, bloqueo de los canales de calcio. El carvedilol modula neurohormonalmente, debido a su acción múltiple, actuando a través de su efecto antioxidante, antiateroscleroso y antirremodelador. La experiencia del uso en humanos del carvedilol ha mostrado que el equilibrio entre sus acciones b-bloqueadora y vasodilatadora, traen como consecuencia los siguientes beneficios: mantenimiento de la función miocárdica al no afectar la fracción de expulsión ventricular izquierda, regulación de la frecuencia cardíaca, flujo y función renal inalterados, disminución de las resistencias periféricas. Recientemente, se están estudiando sus efectos en el endotelio vascular y en las membranas del tejido cardíaco y cerebral mediados, al parecer, por una potente acción antioxidante. También se han descrito efectos benéficos sobre los vasos sanguíneos, debido a la inhibición de la proliferación y migración de las células del músculo liso vascular y la prevención de la formación de la neoíntima que ocurre con el daño vascular.
Características
CARDICAP 6,25mg es un fármaco que posee propiedades antihipertensivas, vasodilatadores, que puede utilizarse en el tratamiento de la hipertensión, esencial solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
Farmacocinética
Absorción y distribución: el carvedilol se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando la concentración sérica máxima en aproximadamente 1 hora. Alrededor del 99% de carvedilol se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es de cerca de 2 l/kg y se incrementa en pacientes con cirrosis hepática. Es raro observar acumulación de carvedilol con su uso a largo plazo, siempre que se utilice como se recomienda en la sección correspondiente. Metabolismo: se ha determinado que carvedilol sufre un metabolismo activo tanto en modelos animales como en humanos, generando una variedad de metabolitos que son eliminados por vía biliar. Los cambios que sufre por el efecto de primer paso son entre el 60 y el 75%. Han sido identificados 3 metabolitos activos generados por desmetilación e hidroxilación del anillo fenólico. Estos presentan una actividad b-bloqueadora. Con base estudios clínicos, se ha demostrado que el metabolito 4'-hidroxifenol es aproximadamente 13 veces más potente que el carvedilol en forma b-bloqueadora. Alcanzan concentraciones de apenas la décima parte de las alcanzadas por carvedilol. Eliminación: la vida media de carvedilol es entre 6 y 10 horas. Presenta una depuración plasmática de 590ml/min. Su eliminación es primordialmente por vía biliar. El resto del proceso se realiza a través de la excreción renal de los metabolitos. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta en humanos es aproximadamente del 25%. No se ve afectada por los alimentos, aunque se prolonga el período de la concentración máxima en el plasma. En pacientes con daño hepático, llega hasta un 80% debido a la reducción del efecto de primer paso.
Indicaciones
Hipertensión esencial: CARDICAP 6,25mg está indicado en el manejo de la hipertensión arterial. Puede ser utilizado como monofármaco o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos del tipo tiazidas. Angina pectoris. Insuficiencia cardíaca congestiva sintomática: CARDICAP 6,25mg está indicado en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva sintomática (ICC) para reducir la mortalidad y las hospitalizaciones por causa cardiovascular, incrementar el bienestar del enfermo y retrasar la progresión de la enfermedad. Puede utilizarse como complemento del manejo farmacológico estándar de la ICC aún en aquellos pacientes que tienen intolerancia a un inhibidor de la ECA o aquellos que por cualquier causa no estuvieran recibiendo digitalíticos, inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, hidralazina o nitratos.
Dosificación
Insuficiencia cardíaca congestiva: inicial: vía oral. 3,125mg dos veces por día por dos semanas, administradas con alimentos. Si se tolera la dosis puede ser aumentada a 6,25mg dos veces por día. La dosis puede ser duplicada cada dos semanas. Al modificarse la dosis (incremento), el paciente debe ser observado por 2-3 horas para detectar mareos o trastornos visuales tipo fosfenos. En aquellos pacientes que reciben otros medicamentos en forma conjunta (digitálicos, diuréticos, inhibidores ECA), las dosis de éstos debe ser estables antes de iniciar el tratamiento con carvedilol. Antes del aumento de dosis del carvedilol, la tolerancia a esta droga debe ser determinada por evaluación de los síntomas del paciente que indiquen agravamiento de la insuficiencia cardíaca, vasodilatación, hipotensión o bradicardia. Síntomas de vasodilatación puede ser mejorados reduciendo dosis de diuréticos o inhibidores ECA; si no hay respuesta favorable, se reduce dosis de carvedilol. Hipertensión arterial: inicial: vía oral. 6,25mg dos veces por día, administradas con alimentos. La dosis se debe mantener por 7 a 14 días y luego incrementar a 12,5mg dos veces por día, si es tolerado, y si la presión arterial no es aún controlada adecuadamente. Si después de los incrementos de dosis a los 7 o 14 días la presión arterial todavía continúa sin control adecuado, se puede volver a incrementar la dosis a 25mg dos veces por día. Mantenimiento: 6,25 a 25mg dos veces por día. El efecto antihipertensivo pleno se obtiene a los 7 a 14 días de tratamiento. Cardiopatía isquémica (Angina de pecho): se administra una dosis inicial de 12.5mg vía oral 2 veces por día, pudiéndose aumentar a las 48 horas a 25mg 2 veces por día. Método de administración: deberán tragarse los comprimidos con suficiente cantidad de líquido. Se recomienda tomar el carvedilol junto con los alimentos para retardar su período de absorción y reducir aún más la incidencia de efectos ortostáticos. La duración del tratamiento con carvedilol es generalmente prolongada. No debe suspenderse el tratamiento en forma abrupta sino disminuir la dosis en forma gradual en días subsecuentes, por ejemplo, reduciendo la dosis a la mitad cada 3 días. Esta disminución progresiva es especialmente importante en pacientes con enfermedad arterial coronaria concomitante.
Contraindicaciones
CARDICAP 6,25mg no debe usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada clase funcional IV (de la New York Heart Association) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica que curse con componente broncospástico, disfunción hepática clínicamente manifiesta, bloqueo auriculoventricular de 2do. o 3er. grados, bradicardia severa ( < 50 latidos/min), choque cardiogénico, síndrome del seno enfermo (incluyendo bloqueo sinoatrial), hipotensión severa (presión arterial sistólica < 85 mmHg), hipersensibilidad al medicamento.
Reacciones adversas
A continuación se enlistan los eventos adversos más frecuentemente observados en el grupo de carvedilol en los estudios clínicos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y que no se presentaron con incidencia equivalente en el grupo placebo. Sistema nervioso central: ocasionalmente al inicio del tratamiento pueden presentarse mareos, dolor de cabeza o fatiga. Raramente, disturbios en el sueño, depresión o parestesia. Sistema cardiovascular: ocasionalmente, bradicardia, hipotensión postural y, algunas veces, síncope, principalmente al inicio del tratamiento. Algunas personas presentan trastornos de la circulación periférica (miembros fríos). En casos aislados se han reportado bloqueo auriculoventricular, angina de pecho y exacerbación de los síntomas de pacientes con fenómeno de Raynaud o claudicación intermitente. Se han reportado progresión de la insuficiencia cardíaca y edema periférico. En pacientes con insuficiencia cardíaca pueden presentar disnea, en casos aislados se ha reportado edema en diferentes partes del cuerpo y de intensidad variable, además de bloqueo auriculoventricular y agravamiento de la insuficiencia cardíaca, particularmente durante la fase de aumento progresivo de la dosis. Sistema gastrointestinal: ocasionalmente trastornos digestivos (como náusea, dolor abdominal, diarrea) y en ocasiones, constipación y vómito. Piel y tejidos blandos: raramente puede presentarse exantema, en casos aislados urticaria, prurito y liquen plano. Puede presentarse psoriasis o si existen las lesiones, exacerbarse. Química sanguínea y hematología: casos aislados de cambios en las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia. Metabólicos: hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus preexistente). En casos aislados puede presentarse incremento de peso e hipercolesterolemia en pacientes con insuficiencia cardíaca. Sistema respiratorio: algunas veces congestión nasal, asma y disnea en personas con predisposición. Otros: dolor en las extremidades, reducción de las lágrimas, algún caso de impotencia sexual, trastornos visuales y enrojecimiento ocular, sequedad de boca y problemas para la mion. Anormalidades en la percepción visual y raramente, trastornos de la función renal. El perfil de eventos adversos asociados al uso de CARDICAP 6,25mg en el tratamiento a largo plazo de la hipertensión arterial y de la enfermedad coronaria cardíaca es similar al observado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca pero con una incidencia menor.
Precauciones
No debe utilizarse CARDICAP 6,25mg durante el embarazo a menos que el beneficio potencial sea mayor al posible riesgo sobre el feto. No se cuenta con información sobre si carvedilol y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna por lo que no se recomienda la administración del medicamento durante la lactancia. En general no se recomienda la administración de b-bloqueadores en pacientes con enfermedad broncoespástica. Sin embargo, en pacientes sin componente alérgico predominante y con hipertensión arterial que no responden al manejo con otros antihipertensivos, se puede administrar CARDICAP 6,25mg con precaución. Los pacientes con antecedentes de psoriasis sólo deberán recibir agentes b-bloqueadores como CARDICAP 6,25mg, cuando se haya evaluado cuidadosamente el índice riesgo/beneficio. La administración de CARDICAP 6,25mg puede enmascarar los síntomas de tirotoxicosis. Como con otros agentes b-bloqueadores, CARDICAP 6,25mg puede interferir con el estado de alerta. Esto puede suceder particularmente al iniciar o ajustar el medicamento y si se ingieren bebidas alcohólicas durante el mismo. Debido a que el tratamiento con b-bloqueadores puede incrementar tanto la sensibilidad hacia alergenos y la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad y en aquellos sometidos a tratamiento de desensibilización. Deberá informarse a los usuarios de lentes de contacto sobre la posibilidad de reducción en la cantidad de lágrima. La administración de CARDICAP 6,25mg no debe ser suspendida en forma abrupta, particularmente en pacientes con cardiopatía isquémica. Debe disminuirse gradualmente la dosis en un período mínimo de 1 a 2 semanas. CARDICAP 6,25mg debe ser utilizado con cautela en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tratados con digital, diuréticos y/o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, ya que tanto el carvedilol y la digital disminuyen la velocidad de conducción auriculoventricular. En pacientes con insuficiencia cardíaca puede ocurrir agravamiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos durante la fase de aumento progresivo de la dosis de CARDICAP 6,25mg. En tal caso, se debe considerar aumentar la dosis de diurético o iniciarlo, antes de proseguir al siguiente nivel de dosis. Ocasionalmente puede ser necesario disminuir o suspender temporalmente la dosis de CARDICAP 6,25mg, lo cual no excluye la reinstalación posterior del mismo, con resultados favorables. Restricciones de uso: los estudios sobre reproducción en animales no revelaron potencial teratogénico alguno de CARDICAP 6,25mg no se cuenta con experiencia clínica adecuada sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas.
Interacciones
Como con otros agentes b-bloqueadores, CARDICAP 6,25mg puede potenciar la acción de otros medicamentos antihipertensivos (p.ej. b 1-receptor antagonista) o hipotensión como parte de los efectos adversos. Como con otros agentes b-bloqueadores, debe vigilarse estrechamente el ECG y la presión arterial de los pacientes cuando se administren concomitantemente, medicamentos antiarrítmicos clase 1 o calcioantagonistas del tipo del verapamil o diltiazem; estos medicamentos no deben ser administrados por vía intravenosa junto con carvedilol. Durante la administración concomitante de carvedilol y digoxina, se observó un incremento de aproximadamente el 16% en los niveles de digoxina en pacientes con hipertensión arterial. Se recomienda monitorear los niveles de digoxina cuando se inicie, ajuste o suspenda el tratamiento con CARDICAP 6,25mg. Cuando deba suspenderse el tratamiento conjunto de CARDICAP 6,25mg y clonidina, el carvedilol debe ser retirado varios días antes de empezar a disminuir la dosis de clonidina. Pueden potenciarse el efecto de la insulina o de los hipoglucemiantes orales. Es posible que se enmascaren o atenúen los signos y síntomas de hipoglucemia (principalmente la taquicardia) por lo que se recomienda el monitoreo periódico de la glucosa sanguínea. Debe tenerse cuidado en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo rifampicina o medicamentos similares que pueden disminuir los niveles séricos del carvedilol o cimetidina que pueden incrementarlos. Durante la anestesia se deberá poner especial atención en la sinergia de los efectos hipotensor e inotrópico negativo de CARDICAP 6,25mg con algunos anestésicos. La administración concomitante con glucósidos puede prolongar el tiempo de conducción por AV.
Sobredosificación
En caso de sobredosificación accidental o intencional puede existir hipotensión severa, bradicardia, insuficiencia cardíaca, choque cardiogénico y paro cardiorrespiratorio. También pueden ocurrir trastornos respiratorios, broncospasmo, vómito, trastornos del estado de vigilia y convulsiones generalizadas. Además de las medidas generales de emergencia deberá tenerse especial cuidado en el monitoreo de los signos vitales inclusive en unidades de terapia intensiva si fuera necesario. Se puede requerir de alguno o algunos de los siguientes tratamientos de apoyo: Atropina: 0.5 a 2mg IV (para bradicardia acentuada). Glucagón: iniciando con 1 a 10mg IV seguida de infusión continua a dosis de 2 a 5mg/h (como apoyo a la función cardiovascular). Se pueden utilizar simpaticomiméticos de acuerdo al peso corporal y efecto logrado; dobutamina, isoprenalina, orciprenalina o adrenalina. Si hay predominio de colapso vascular debe utilizarse la epinefrina o norepinefrina, monitoreando constantemente las condiciones circulatorias. En casos excepcionales de falta de respuesta a los medicamentos para el manejo de la bradicardia deberá instalarse un marcapasos. Se pueden utilizar broncodilatadores para el broncospasmo y diazepam o clonazepam en caso de crisis convulsivas. La duración del tratamiento con los antídotos apropiados deberá tomar en cuenta la vida media prolongada del CARDICAP 6,25mg y su redistribución de otros compartimientos por lo que deberá continuarse por un tiempo suficiente, dependiendo de la severidad de la sobredosis hasta que el paciente se estabilice. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis Maria Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos - Asunción.
Presentación
Caja con 10 y 30 comprimidos de 6,25mg. Caja con 10 y 30 comprimidos de 12,5mg. Caja con 10 y 30 comprimidos de 25mg.

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