CARDICAP - Farmacocinética

Absorción y distribución: el carvedilol se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando la concentración sérica máxima en aproximadamente 1 hora. Alrededor del 99% de carvedilol se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es de cerca de 2 l/kg y se incrementa en pacientes con cirrosis hepática. Es raro observar acumulación de carvedilol con su uso a largo plazo, siempre que se utilice como se recomienda en la sección correspondiente. Metabolismo: se ha determinado que carvedilol sufre un metabolismo activo tanto en modelos animales como en humanos, generando una variedad de metabolitos que son eliminados por vía biliar. Los cambios que sufre por el efecto de primer paso son entre el 60 y el 75%. Han sido identificados 3 metabolitos activos generados por desmetilación e hidroxilación del anillo fenólico. Estos presentan una actividad b-bloqueadora. Con base estudios clínicos, se ha demostrado que el metabolito 4'-hidroxifenol es aproximadamente 13 veces más potente que el carvedilol en forma b-bloqueadora. Alcanzan concentraciones de apenas la décima parte de las alcanzadas por carvedilol. Eliminación: la vida media de carvedilol es entre 6 y 10 horas. Presenta una depuración plasmática de 590ml/min. Su eliminación es primordialmente por vía biliar. El resto del proceso se realiza a través de la excreción renal de los metabolitos. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta en humanos es aproximadamente del 25%. No se ve afectada por los alimentos, aunque se prolonga el período de la concentración máxima en el plasma. En pacientes con daño hepático, llega hasta un 80% debido a la reducción del efecto de primer paso.