Prospecto CRISAZET

Composición
Zidovudina 100mg.
Propiedades
La zidovudina es un inhibidor de la replicación in vitro de algunos retrovirus incluyendo el HIV. Esta droga es un análogo de la timidina en el cual el grupo 3'-hidroxilo (-OH) es reemplazado por el grupo azido (-N3). La quinasa celular de la timidina convierte a la zidovudina en el monofosfato de zidovudina. A su vez, el monofosfato es convertido luego en un difosfato por efecto de la quinasa celular de la timidina y en un derivado del trifosfato por efecto de otras enzimas celulares. El trifosfato de zidovudina interfiere con el ARN viral del HIV dependiente de la DNA polimerasa (transcriptasa inversa) y así inhibe la replicación viral. De la misma manera, el trifosfato de zidovudina inhibe la polimerasa celular a-DNA. No obstante, dicha inhibición tiene lugar sólo en concentraciones 100 veces más elevadas que aquellas requeridas para inhibir la transcriptasa inversa. In vitro, el trifosfato de zidovudina ha demostrado quedar incorporado en las cadenas del DNA por efecto de la transcriptasa inversa. Cuando se produce la incorporación por la enzima viral, concluye la cadena del DNA. Estudios en cultivos celulares sugieren que puede producirse la incorporación de zidovudina por la polimerasa celular a-DNA, pero sólo a una pequeña escala y no en todos los sistemas de tests. La polimerasa celular g-DNA demuestra cierta sensibilidad a la inhibición por el trifosfato de zidovudina con valores correspondientes a una concentración inhibitoria del 50% (en adelante, CI50) que son de 400 a 900 veces más altos que aquellos correspondientes al tratamiento inverso del HIV.
Indicaciones
Las formulaciones orales de zidovudina están indicadas en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH), en adultos y en niños. También está indicado para su empleo en mujeres embarazadas con HIV positivo y sus recién nacidos, ya que se ha demostrado que reduce la tasa de transmisión materno-fetal del HIV.
Dosificación
La terapia con zidovudina debe ser iniciada por un médico especialista y experimentado en el manejo de la infección por HIV. Dosificación en adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis recomendada en combinación con otros agentes antirretrovirales es de 100mg 5 veces al día (500mg/día). Se desconoce la efectividad de dosificaciones menores de 1.000mg/día en el tratamiento o la prevención de la disfunción neurológica asociada al HIV. Dosificación en niños: de 3 meses a 12 años: la dosis recomendada es de 360 a 480mg/m2 por día, en 3 o 4 dosis divididas, en combinación con otros agentes antirretrovirales. Para el tratamiento o la prevención de la disfunción neurológica asociada al HIV, se desconoce la efectividad de dosificaciones menores de 720mg/m2 por día (180mg/m2 cada 6 horas). La dosificación máxima no debe exceder de 200mg cada 6 horas. Menores de 3 meses: los pocos datos disponibles son insuficientes para proponer recomendaciones de dosificación específicas. Dosificación para la prevención de la transmisión materno-fetal: se ha demostrado que son eficaces los siguientes regímenes de dosificación: Estudio ACTG076: la dosis recomendada para la mujer embarazada (con más de 14 semanas de gestación) es de 500mg/día por vía oral (100mg 5 veces al día) hasta el inicio del trabajo de parto. Durante el trabajo de parto, la zidovudina debe administrarse en forma IV. A los recién nacidos debe suministrarse en forma oral la dosis de 2mg/kg de peso corporal cada 6 horas, comenzando dentro de las 12 horas después del nacimiento y continuando hasta las 6 semanas de edad. En lactantes a quienes no se puede administrar formulaciones orales, se les debe administrar este producto en forma intravenosa a 1,5 mg/kg de peso corporal por infusión IV, durante 30 minutos, cada 6 horas. El Estudio del Centro para el Control de Enfermedades (CDC ) efectuado en Tailandia mostró: que la dosis recomendada para la mujer embarazada a partir de la semana número 36 de gestación es de 300mg 2 veces al día en forma oral hasta el inicio del trabajo de parto y de 300mg en forma oral cada 3 horas desde el inicio del trabajo de parto hasta el alumbramiento. Dosificación en insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal grave requieren dosis diarias de 300 a 400mg. Los parámetros hematológicos y la respuesta clínica pueden influir en la necesidad de posteriores ajustes a la dosis. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no tienen un efecto significativo sobre la eliminación de zidovudina, en tanto que aumenta la eliminación del metabolito glucurónido. Para pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, mantenidos con hemodiálisis o diálisis peritoneal, la dosis recomendada es de 100mg cada 6 a 8 horas. Dosificación con insuficiencia hepática: los datos de pacientes con cirrosis sugieren que en casos de insuficiencia hepática puede presentarse acumulación de zidovudina, debido a una disminución en la glucuronidación. Puede requerirse de ajustes en la dosis, pero ya que se dispone de pocos datos, no pueden hacerse recomendaciones precisas. En caso de que no sea factible la determinación de los niveles plasmáticos de zidovudina, el médico necesitará buscar signos de intolerancia, ajustar la dosis y/o aumentar el intervalo entre dosis, según sea conveniente. Ajustes a la dosificación en pacientes con reacciones hematológicas adversas: puede ser necesario reducir la dosificación o interrumpir la terapia con zidovudina en aquellos pacientes cuyos niveles de hemoglobina sean menores de 7,5g/dl (4,65mmol/l) y 9g/dl (5,59mmol/l) o cuya cuenta de neutrófilos sea menor de 0,75 x 109/l y 1,0 x 109. Dosificación en pacientes geriátricos: la farmacocinética de zidovudina no ha sido estudiada en pacientes de más de 65 años y no se dispone de datos específicos. Sin embargo, se aconseja cuidado especial para este grupo etario, debido a los cambios asociados con la edad, como la reducción en la función renal y alteraciones en los parámetros hematológicos.
Modo de uso
Este producto se debe administrar por vía oral con un poco de líquido, preferentemente alejado de las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la zidovudina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Neutropenia marcada o niveles de hemoglobina anormalmente bajos (menos de 7,5g/dl o 4,65mmol/l). Niños menores de 3 años. Embarazo menor a 14 semanas. Lactancia.
Presentación
Caja conteniendo 100 cápsulas.

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