Prospecto DECANOAS 50

Composición
Cada ml contiene: haloperidol (como decanoato) 50mg. Excipientes cs.
Propiedades
Mecanismo de acción: produce un bloqueo selectivo sobre el SNC, por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. El bloqueo de los receptores de dopamina produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis. También existe cierto bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos del sistema autónomo.
Farmacocinética
El haloperidol decanoato es la forma de acción prolongada de haloperidol. Los efectos básicos de haloperidol decanoato no son diferentes de los de haloperidol con excepción de la duración de la acción. El haloperidol bloquea los efectos de la dopamina y aumenta el porcentaje de recaptación; sin embargo, su mecanismo de acción preciso es desconocido. La administración de haloperidol decanoato resulta en una liberación lenta y sostenida de haloperidol. Las concentraciones en plasma de haloperidol aumentan gradualmente, alcanzando un pico en el 6°día luego de la inyección y comenzando a descender luego, con una aparente vida media de alrededor de 3 semanas. Las concentraciones de estado constante en plasma se alcanzan luego de la tercera o cuarta dosis.
Indicaciones
El haloperidol decanoato está indicado para el manejo de pacientes que requieran terapia parenteral prolongada con antipsicóticos (ej: pacientes con esquizofrenia crónica).
Dosificación
El haloperidol decanoato se administra por inyección intramuscular profunda. El volumen máximo por sitio de inyección no debe exceder los 3ml. No administrar intravenoso. Los pacientes psicóticos crónicos deben ser estabilizados previamente con una medicación antipsicótica antes de considerar el cambio a haloperidol decanoato. Se recomienda que, antes de pasar a la formulación inyectable, hayan sido tratados con el haloperidol de acción corta, para minimizar la posibilidad de reacciones adversas de hipersensibilidad al haloperidol. Se requiere supervisión clínica cercana para el período inicial de ajuste de dosis, para minimizar los riesgos de sobredosis o de reaparición de los síntomas psicóticos antes de la siguiente dosis. Debe tenerse en cuenta que la dosis de haloperidol decanoato se suministra cada 4 semanas o mensual. La dosis inicial de haloperidol decanoato debe calcularse por la edad del paciente, su historia clínica, su condición física y la respuesta a las terapias antipsicóticas previas. Se aconseja empezar con una dosis menor y ajustar la dosis de acuerdo a necesidad. Para pacientes mantenidos previamente con dosis bajas de antipsicóticos (10mg/día de haloperidol oral) se recomienda una dosis inicial de haloperidol decanoato de 10-15 veces la dosis diaria equivalente a haloperidol oral; las experiencias clínicas sugieren que las dosis iniciales más bajas serían las adecuadas. Terapia inicial: la conversión de haloperidol oral a haloperidol decanoato se alcanzará utilizando una dosis inicial de haloperidol decanoato que sea de 10 a 20 veces la dosis previa equivalente de haloperidol oral. En pacientes ancianos, debilitados o estables en dosis bajas de haloperidol oral es apropiado un rango de 10 a 15 veces la dosis previa de haloperidol oral o su equivalente. En pacientes mantenidos previamente con dosis altas de antipsicóticos, para los cuales una dosis baja trae el riesgo de recurrencia de descompensación psiquiátrica y pacientes en los cuales el uso a largo plazo de haloperidol ha resultado en tolerancia a la droga, 20 veces la dosis previa diaria equivalente a haloperidol oral debe considerarse para la conversión inicial, titulando a medida que se ven los resultados. La dosis inicial de haloperidol decanoato no debe exceder los 100mg sin importar los requerimientos de dosis de antipsicóticos previos. Si, aun así, la conversión requiere más de 100mg de haloperidol decanoato como dosis inicial, esa dosis debe ser administrada en dos inyecciones: la primera de 100mg seguida a los 3 a 7 días por los miligramos que faltan. Terapia de mantenimiento: la dosis de mantenimiento de haloperidol decanoato debe ser individualizada con titulación hacia arriba o hacia abajo basándose en la respuesta terapéutica. El rango de dosis de mantenimiento usual es de 10 a 15 veces la dosis previa oral de haloperidol o su equivalente, dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Es necesario ejercer una supervisión clínica cercana durante la iniciación y estabilización de la terapia con haloperidol decanoato. El haloperidol decanoato es administrado generalmente mensualmente o cada cuatro semanas. Sin embargo, la variación en la respuesta del paciente puede dictar medidas de ajuste de intervalo de dosis, así como de dosis. La experiencia clínica con haloperidol decanoato a dosis mayores de 450mg por mes ha sido limitada.
Contraindicaciones
Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos). Enfermedad de Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo, alergias, epilepsia, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis, glaucoma y retención urinaria.
Efectos colaterales
Las reacciones adversas luego de la administración de haloperidol decanoato son las mismas que para haloperidol comprimidos. Como con toda medicación inyectable con haloperidol decanoato han sido reportadas reacciones locales tisulares. Los pacientes geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de efectos adversos extrapiramidales y de hipotensión ortostática. Requieren atención médica: disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas, temblor y agitación de dedos y manos, disfagia, movimientos de torsión del cuerpo. Son de incidencia más rara: movimientos de masticación, cansancio o debilidad no habituales, mareos, alucinaciones, rash cutáneo y aumento de la sudoración.
Precauciones
El haloperidol decanoato debe ser administrado con cautela en pacientes con desorden cardiovascular severo o que estén recibiendo medicamentos anticonvulsivantes, con historia de convulsiones o con anormalidades en el electroencefalograma. También debe ser administrado con precaución en pacientes que reciben anticoagulantes orales, especialmente la fenindiona, con la cual interfiere. Si se requiriera el uso concomitante de antiparkinsonianos deberá continuarse luego de que se descontinúe haloperidol decanoato a causa de su acción prolongada. Si ambas drogas se descontinúan simultáneamente pueden aparecer síntomas extrapiramidales. El médico debe tener en cuenta el posible aumento de la presión intraocular cuando se administran concomitantemente con haloperidol decanoato drogas anticolinérgicas, incluyendo los agentes antiparkinsonianos. En pacientes con tirotoxicosis, que están recibiendo medicación antipsicótica, incluyendo haloperidol decanoato, puede ocurrir neurotoxicidad severa (rigidez, inhabilidad para caminar y hablar). Cuando haloperidol se usa para controlar la manía, en los desórdenes bipolares, puede haber un cambio rápido de humor hacia la depresión. Restricciones de uso: uso en embarazo: embarazo categoría C. No ha habido estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Hay, sin embargo, reportes de casos de deformaciones de miembros luego de uso maternal del haloperidol junto con otras drogas con potencial teratogénico, durante el primer trimestre de embarazo. Haloperidol decanoato debe ser usado durante el embarazo o en mujeres que puedan quedar embarazadas solamente si el beneficio claramente justifica el riesgo potencial para el feto. Mujeres amamantando: como el haloperidol se excreta en la leche materna, los infantes no deben ser alimentados de esta forma durante un tratamiento con esta droga. Uso pediátrico: no ha sido establecida la seguridad y efectividad del haloperidol decanoato en niños.
Interacciones
En unos pocos pacientes tratados con litio más haloperidol ha ocurrido un síndrome encefalopático (caracterizado por debilidad, letargia, fiebre, tremor y confusión, síntromas extrapiramidales, leucocitosis, enzimas séricas elevadas, BUN y FBS), seguido por daño cerebral irreversible. La relación causal entre estos eventos y la administración concomitante de litio más haloperidol no ha sido establecida; sin embargo, los pacientes que reciban esta terapia combinada deben ser monitoreados de cerca por evidencias tempranas de toxicidad neurológica y el tratamiento descontinuado inmediatamente si tales signos aparecen. Como otros agentes antipsicóticos, debe notarse que haloperidol tiene la capacidad de potenciar los depresores del CNS tales como anestésicos, opiáceos y alcohol.
Sobredosificación
Es raro que ocurra una sobredosis con la formulación parenteral, en caso de existir ello se reflejaría en el efecto extendido del haloperidol decanoato. Manifestaciones: en general, los síntomas de sobredosis serán una exageración de los efectos farmacológicos conocidos y de las reacciones adversas, los más prominentes de los cuales serían: reacciones extrapiramidales severas, hipotensión y sedación. El paciente aparecerá comatoso con depresión respiratoria e hipotensión, la cual podría ser tan severa como para producir un estado tipo shock. Las reacciones extrapiramidales se manifestarían por debilidad muscular o rigidez y temblor generalizado o localizado. El riesgo de cambios electrocardiográficos asociados con torsades de pointes debe ser considerado. En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Médicas: Av. Gral. Santos. Tel.: 206 206 o al Centro Nacional de Toxicología: Gral. Santos y Teodoro Mongelós. Tel.: 220 418.
Presentación
Caja con una ampolla x 1ml.

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