Prospecto DILAPRES

Composición
Cada comprimido ranurado contiene: atenolol 50mg, excipientes cs.
Características
El atenolol es un betabloqueante cardioselectivo, utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial, cardiopatía isquémica y algunas arritmias cardíacas. Mecanismos de acción: el atenolol es un antagonista de las catecolaminas, compite con éstas por su unión a receptores betaadrenérgicos en una amplia gama de tejidos. Una consecuencia del bloqueo de los receptores betaadrenérgicos es la disminución de la secreción de renina, con la consiguiente disminución de angiotensina I y angiotensina II, con sus múltiples consecuencias sobre el control circulatorio y sobre la aldosterona, lo que contribuye de manera importante con el efecto antihipertensivo. Sin embargo, su acción antihipertensiva principal no depende de la renina. Los bloqueadores betaadrenérgicos sin actividad simpaticomética intrínseca, como es el caso del atenolol, actúan disminuyendo inicialmente el gasto cardíaco y aumentando (por mecanismo reflejo) la resistencia vascular periférica, sin cambio neto de la presión arterial. Posteriormente, al cabo de horas o días, la resistencia vascular periférica vuelve a los valores previos. Es esta normalización tardía de la resistencia vascular periférica frente a la disminución persistente del gasto cardíaco, lo que explica el efecto antihipertensivo final del atenolol.
Farmacocinética
El atenolol, después de su administración oral, se absorbe en un 50%. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 2 a 4 horas. El atenolol es poco liposoluble. Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna en concentraciones superiores a las alcanzadas en el plasma materno. Una pequeña cantidad atraviesa la barrera hematoencefálica. Su unión a las proteínas plasmáticas es mínima. Su vida media es de 6 a 7 horas. Se metaboliza escasamente en el hígado y se excreta principalmente por la orina.
Indicaciones
El atenolol está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho, el infarto de miocardio y algunas arritmias cardíacas. También se utiliza en el tratamiento profiláctico de la migraña. Hipertensión arterial: en la hipertensión arterial esencial sigue siendo el atenolol un fármaco de primera línea asociado a diuréticos tiazídicos, principalmente en los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio. La terapia actual de la hipertensión arterial requiere el uso de por lo menos 2 fármacos antihipertensivos, ya que la asociación permite un mejor control de la presión arterial, además de reducir los posibles efectos adversos al utilizar menores dosis de fármacos. A menudo se requiere el uso de 3 fármacos, sobre todo en la hipertensión grave. Angina de pecho. Angina de pecho estable: cuando los episodios se repiten más de 2 veces por semana y la nitroglicerina no es suficiente, los betabloqueantes como el atenolol son la base principal del tratamiento, y algunos sugieren que deben utilizarse como fármacos de primera elección. Se los utiliza solos o en combinación con otros antihipertensivos como los antagonistas del calcio. Angina de pecho inestable: se considera una urgencia y el paciente debe ser internado. El tratamiento inicial depende de la gravedad de la isquemia. El atenolol se utiliza para controlar los síntomas y aliviar la isquemia, al reducir la demanda de oxígeno al miocardio. Inicialmente se utiliza la vía intravenosa y luego se pasa a la vía oral. Infarto de miocardio: el uso de los betabloqueantes como el atenolol en la fase aguda del infarto de miocardio determina una reducción en la mortalidad de los pacientes, aparentemente por disminución del tamaño del infarto o del número de reinfartos y por un efecto antiarrítmico, aunque un estudio sugiere que los betabloqueantes mejoran la supervivencia por disminución de la incidencia de rotura del miocardio. Aunque está demostrado que los betabloqueantes reducen la mortalidad por infarto de miocardio, en la era actual han pasado a ocupar un segundo plano detrás de los trombolíticos. Arrtimias cardíacas. Fibrilación auricular: el atenolol puede utilizarse solo o asociado a la digoxina para disminuir la respuesta ventricular, disminuyendo la conducción a través del nódulo AV. Flúter auricular: el tratamiento es similar al de la fibrilación auricular, sin embargo el tratamiento farmacológico es menos eficaz en el flúter que en la fibrilación auricular. Contracciones auriculares prematuras: generalmente son asintomáticas, pero si son graves puede recurrirse al tratamiento con atenolol. Taquicardia auricular: en este caso también el fármaco de elección puede ser el atenolol, excepto cuando ésta es debida a toxicidad por digoxina. Taquicardia supraventricular paroxística: cuando esta entidad ocasiona síntomas graves debido al aumento de la frecuencia cardíaca, y por lo tanto requiere tratamiento farmacológico, puede utilizarse el atenolol, aunque no es el fármaco de elección. Taquicardia ventricular: el tratamiento inicial depende del estado hemodinámico del paciente. En algunos pacientes con taquicardia ventricular no sostenida, los betabloqueantes pueden resultar adecuados. Profilaxis de arritmias ventriculares: las arritmias ventriculares pueden deberse a enfermedades cardíacas como el infarto de miocardio. Metaanálisis recientes acerca del tratamiento profiláctico con antiarrítmicos concluyeron que la única clase de fármacos con beneficios comprobados tras el infarto de miocardio eran los betabloqueantes. Síndrome del QT prolongado: los síndromes de prolongación del QT congénitos se tratan habitualmente con betabloqueantes y/o marcapasos.
Dosificación
En la hipertensión arterial el atenolol se administra por vía oral en una dosis de 50 a 100mg/día como dosis única, aunque normalmente son suficientes 50mg/día. El efecto de la medicación suele ser evidente recién en 1 a 2 semanas. En la angina de pecho la dosis habitual es de 50 a 100mg/día administrada en 1 a 2 tomas diarias. En el tratamiento del infarto de miocardio, el atenolol debe administrarse dentro de las 12 horas del inicio del dolor torácico: se deben administrar 5mg en inyección intravenosa lenta a una velocidad de 1mg/min. Después de 15 minutos administrar 50mg por vía oral, evitando con ello la aparición de efectos adversos. Alternativamente, la dosis intravenosa puede repetirse después de 10 minutos, seguida de 50mg por vía oral, después de 10 minutos más. Una dosis posterior de 50mg por vía oral puede administrarse luego de 12 horas y, finalmente, tras otras 12 horas puede pasarse a la dosis de mantenimiento de 100mg/día. Para el tratamiento de emergencia de arritmias cardíacas, el atenolol se administra en inyección intravenosa en una dosis de 2,5mg a un ritmo de 1mg/min, repetida en caso necesario cada 5 minutos hasta una dosis total máxima de 10mg. Alternativamente se puede administrar una dosis de 150ug/kg de peso en infusión intravenosa a pasar en 20 minutos. Esta infusión puede repetirse a las 12 horas si es necesario. Cuando se logre el control del cuadro se pasará a la dosis de mantenimiento de 50 a 100mg/día. En caso de disfunción renal se deben ajustar las dosis como sigue: cuando el clearance de creatinina es de 15 a 35ml/min, la dosis es de 50mg/día por vía oral o 10mg cada 2 días por vía intravenosa. Cuando el clearance de creatinina es < 15ml/min, las dosis son de 25mg/día o 50mg en días alternos por vía oral y 10mg cada 4 días por vía intravenosa. En la profilaxis de la migraña se utilizan 50 a 100mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al atenolol. Está contraindicado en pacientes con asma bronquial o antecedentes de enfermedad bronquial obstructiva. Sin embargo algunos autores consideran que podría utilizarse el atenolol (por su cardioselectividad) en este tipo de pacientes, pero con extrema precaución y si no hay otra alternativa terapéutica. Está contraindicado el uso del atenolol en pacientes con acidosis metabólica, arteriopatía periférica grave, bracardia sinusal y bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado. Aunque los betabloqueantes se utilizan en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada. Pacientes con feocromocitoma no deben recibir betabloqueantes sin un tratamiento concomitante con bloqueantes alfaadrenérgicos.
Reacciones adversas
Los efectos colaterales más frecuentes y graves del atenolol se relacionan con su actividad bloqueante betaadrenérgica. Los más graves son insuficiencia cardíaca, bloqueo cardíaco y broncospasmo. Las reacciones pueden ser más severas cuando la administración se realiza por vía intravenosa que cuando se utiliza la vía oral. Los efectos cardiovasculares son bradicardia e hipotensión, pudiendo aparecer insuficiencia o bloqueo cardíaco en pacientes con trastornos cardíacos. La retirada brusca de la medicación puede exacerbar la angina y provocar muerte súbita. La reducción de la circulación periférica puede causar enfriamiento y tal vez exacerbar enfermedades vasculares periféricas como el síndrome de Raynaud. En pacientes susceptibles, los betabloqueantes pueden desencadenar a veces broncospasmo, debido al bloqueo de los receptores b2 a nivel del músculo liso bronquial, aunque esto es poco probable para el atenolol debido a su selectividad por los receptores b1 (cardioselectivo). También se han descrito neumonía, fibrosis pulmonar y pleuritis. A nivel del sistema nervioso central puede producir depresión, mareos, alucinaciones, confusión y trastornos del sueño, incluyendo pesadillas. Se han descrito coma y convulsiones por sobredosis. La fatiga es frecuente. También se han descrito parestesias, neuropatía periférica, miopatía y calambres musculares. Los efectos colaterales gastrointestinales son: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento y calambres abdominales. Los betabloqueantes pueden interferir en el metabolismo de los hidratos de carbono y de los lípidos. Pueden producir hipoglucemia y además enmascarar los síntomas de la hipoglucemia, como el temblor y la taquicardia, haciendo más difícil la recuperación del paciente. Otras veces producen hiperglucemia al disminuir la respuesta a la insulina. Sin embargo, tanto la hipoglucemia como la hiperglucemia se ven menos con el atenolol que con otros betabloqueantes, debido a su acción cardioselectiva y a la ausencia de actividad simpaticomimética por parte del atenolol. Pueden producir aumento en las concentraciones de triglicéridos (se ha descrito un caso de pancreatitis secundaria a hipertrigliceridemia en una paciente tratada con atenolol) y lipoproteínas de muy baja densidad, así como una disminución de las concentraciones de lipoproteínas de alta densidad (las lipoproteínas de baja densidad no se alteran). Pueden producirse rash, prurito y alopecía reversibles con el uso del atenolol. Se han descrito también síntomas oculares como dolor, disminución de la producción de lágrimas y visión borrosa. Las reacciones hematológicas descritas son: púrpura no trombocitopénica, trombocitopenia, eosinofilia transitoria y rara vez agranulocitosis. Otros efectos descritos son: síndrome seudolúpico, impotencia masculina, peritonitis esclerosante y fibrosis retroperitoneal.
Precauciones
Debe administrarse con precaución en pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Puede enmascarar los síntomas de hipertiroidismo e hipoglucemia. Puede desenmascarar una miastenia grave. Es posible un agravamiento en pacientes con psoriasis. Pacientes con antecedentes de anafilaxia a un antígeno pueden ser más sensibles a la exposición repetida a éste, cuando están recibiendo betabloqueantes. Además los betabloqueantes pueden antagonizar los efectos de la epinefrina en el tratamiento de la anafilaxia. La retirada brusca del atenolol puede provocar hipertensión grave, angina o infarto de miocardio, arritmias ventriculares y muerte, debido a una reactivación adrenérgica importante (fenómeno de rebote). Los pacientes que reciben betabloqueantes por períodos prolongados deben suspender la medicación (cuando esté indicado hacerlo) en forma gradual, en un período de 1 a 2 semanas. Si el paciente en tratamiento con atenolol va a ser sometido a cirugía debe seguir recibiendo dicha medicación en forma perioperatoria, aunque algunos autores recomiendan suspenderla en forma gradual y temporal, para un mejor control cardiocirculatorio durante la anestesia. Deben evitarse los anestésicos que causan depresión miocárdica como éter, ciclopropano y tricloroetileno. Es fundamental que el anestesista sepa que el paciente recibe atenolol. Restricciones de uso: el uso de atenolol desde las primeras fases del embarazo se ha asociado a retraso del crecimiento intrauterino. Además su uso en mujeres embarazadas poco antes del parto puede producir, en el recién nacido, bradicardia, hipotensión e hipoglucemia. Por estas razones, el atenolol corresponde a la clase D de la clasificación de la FDA Pregnancy, es decir, debe evitarse su uso salvo situaciones extremas y cuando no haya otra alternativa más segura. El atenolol alcanza en la leche materna concentraciones incluso superiores a las plasmáticas. Se ha observado la aparición de bradicardia en recién nacidos de madres que recibían atenolol. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante la lactancia, ya que no se considera seguro en esta etapa.
Interacciones
Los IECA, los antagonistas del calcio y la clonidina aumentan los efectos antihipertensivos del atenolol, al igual que los anestésicos generales. Los AINE en cambio antagonizan los efectos antihipertensivos del atenolol, probablemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras a nivel renal. Los fármacos depresores cardíacos como los antiarrítmicos y los antagonistas del calcio pueden desencadenar bradicardia y bloqueo cardíaco, cuando se utilizan con atenolol. El atenolol puede potenciar la bradicardia producida por la digoxina. El atenolol en los diabéticos puede reducir la respuesta a la insulina y a los hipoglucemiantes orales, a través de sus efectos sobre los receptores betapancreáticos. Los pacientes que reciben betabloqueantes simultáneamente con adrenalina pueden presentar hipertensión, así como una respuesta broncodilatadora disminuida a la adrenalina (aunque esto se ve menos con el atenolol, debido a su cardioselectividad). Por otro lado, a respuesta a la adrenalina, en el tratamiento de la anafilaxia, puede estar disminuida en pacientes que reciben tratamiento prolongado con betabloqueantes (poco frecuente con atenolol). Los antiácidos, como las sales de aluminio, y la colestiramina pueden disminuir la absorción del atenolol. Sin embargo, esto carece de relevancia clínica debido a que, si bien pueden disminuir las concentraciones plasmáticas, el efecto terapéutico y la toxicidad del atenolol no dependen de los niveles del fármaco en sangre, sino de la gran variabilidad individual de la respuesta. Las concentraciones plasmáticas de atenolol pueden reducirse con la administración simultánea de ampicilina. Algunos fármacos antipalúdicos como halofantrina, mefloquina y quinina pueden alterar la conducción cardíaca, requiriéndose suma precaución cuando se los administra concomitantemente con atenolol. Existen informes de que el atracuronio y el alcuronio, administrados durante la anestesia general a pacientes que reciben betabloqueantes, pueden ocasionar bradicardia e hipotensión. Se ha informado de pacientes que presentaron vasoconstricción arterial cuando recibieron derivados de la ergotamina con betabloqueantes. Los betabloqueantes pueden inhibir la desyodación de la tiroxina con la consiguiente disminución de la triyodotironina. Hay informes de bradicardia e hipotensión tras la administración de neostigmina o fisostigmina a pacientes que recibían betabloqueantes. Además los betabloqueantes pueden agravar la miastenia gravis y por lo tanto, disminuir la respuesta al tratamiento con parasimpaticomiméticos.
Sobredosificación
En caso de sobredosis se puede presentar depresión cardiovascular grave e incluso mortal. Pueden presentarse: bradicardia, bloqueo cardíaco completo, hipotensión, insuficiencia cardíaca y choque cardiogénico. También se observan, aunque con menor frecuencia: convulsiones, coma, depresión respiratoria y broncospasmo. La mayoría de las reacciones severas se observan con betabloqueantes con propiedades estabilizadoras de membrana. El atenolol no posee dicha característica, por lo tanto estos cuadros severos son mucho menos probables. El tratamiento consiste en lavado gástrico y administración de carbón activado, en pacientes con historia de ingestión reciente. No existe antídoto específico. El tratamiento va dirigido a controlar la hipotensión, la cual puede responder a la infusión intravenosa de líquidos, o en caso de fracaso, al uso de simpaticomiméticos (especialmente isoprenalina) y/o glucagón. La bradicardia se corrige con atropina, simpaticomiméticos o marcapasos. Un paciente que no había respondido al tratamiento convencional, lo hizo al tratamiento con enoximona. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Prof. Dr. Luis María Argaña (Av. General Santos y Teodoro S. Mongelós-Asunción).
Presentación
Caja con 30 comprimidos ranurados. DILAPRESLASCA100Antihipertensivo.

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