DIPRESOL - Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos de sertralina son proporcionales a las dosis en el rango de dosis de 50 a 200mg. En seres humanos, tras una dosis oral única de entre 50 y 200mg administrada durante 14 días, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de sertralina se alcanzan entre las 4,5 y 8,4 horas, tras su administración. El perfil farmacocinético en adolescentes o ancianos de 65 años o mayores no es significativamente diferente del de los adultos entre 18 y 65 años. El promedio de la semivida de eliminación de sertralina en plasma es de aproximadamente 26 horas. De acuerdo con ésta, existe una acumulación de aproximadamente 2 veces hasta la obtención de las concentraciones del estado estable, que se alcanzan después de una semana con dosis únicas diarias. Cerca del 98% del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución. La farmacocinética de sertralina en pacientes pediátricos con TOC es comparable a la de los adultos (aunque los pacientes pediátricos metabolizan la sertralina con una ligera mayor eficacia). Sin embargo, es aconsejable utilizar dosis menores para los pacientes pediátricos dado su menor peso corporal (especialmente en los niños de 6-12 años de edad) para evitar unos niveles plasmáticos excesivos. Sertralina sufre un extenso metabolismo de primer paso. El principal metabolito en plasma, N-desmetil-sertralina, es mucho menos activo que la sertralina (aproximadamente 8 veces) in vitro y es virtualmente inactivo en las pruebas farmacológicas in vivo. La semivida de la N-desmetil-sertralina varia entre 62 y 104 horas. Tanto sertralina como N-desmetil-sertralina se metabolizan ampliamente en el hombre, y los metabolitos resultantes se excretan en heces y orina en igual cantidad. Sólo una pequeña cantidad ( < 0,2%) de sertralina sin modificar se excreta en la orina. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad de los comprimidos ni del líquido concentrado para uso oral de sertralina.