Prospecto DORMIZOLAM 15

Composición
Cada ampolla contiene: midazolam (como midazolam clorhidrato) 15mg, alcohol bencílico 31mg, cloruro de sodio para inyección 15mg, agua para inyección csp 3ml.
Propiedades
Midazolam es un nuevo derivado del grupo de las imidazobenzodiazepinas, específicamente de la 1,4 benzodiazepina, depresora del sistema nervioso central de acción relativamente corta. La base libre del principio activo de midazolam es una sustancia lipofílica con baja solubilidad en agua. Sin embargo, el nitrógeno básico en posición 2 del anillo imidazólico transforma el principio activo de midazolam en la forma de sal hidrosoluble. Esto determina una solución inyectable estable y de buena tolerancia. La acción farmacológica de midazolam se caracteriza por un rápido comienzo de acción, rápida inactivación metabólica y corta duración de su efecto. Sus efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de los fármacos usados simultáneamente. Midazolam posee una acción sedativa e hipnoinductora muy rápida, de pronunciada intensidad y corta duración. También ejerce efecto ansiolítico, anticonvulsivante y miorrelajante. Luego de la administración intramuscular o intravenosa, produce amnesia anterógrada de corta duración (el paciente no recuerda acontecimientos que ocurrieron durante el pico de actividad del fármaco). Mecanismo de acción: su acción esta mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gammaaminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de la membrana e inhibición neuronal.
Farmacocinética
Absorción después de la inyección intramuscular: la absorción de midazolam del tejido muscular es rápida y completa. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en el lapso de 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro. Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal. La curva de concentración plasmática por vía IV, en función del tiempo muestra dos fases diferentes de distribución. El volumen de distribución calculado en estado de equilibrio es de 0,7 a 1,2l/kg de peso corporal. El volumen de distribución calculado bajo condiciones de estado de equilibrio es de 50 a 60 litros. Los estudios registran una ligadura proteica del 96% al 98%. Midazolam atraviesa la barrera placentaria y penetra en la circulación fetal. Pequeñas cantidades de midazolam se hallan en la leche materna. En voluntarios sanos, la vida media de eliminación es de 1,5 a 2,5 horas. El clearance plasmático oscila entre 300 y 400ml/min. Cuando midazolam se administra por perfusión IV su eliminación cinética no difiere de la que sigue a la administración en bolo. La vida media del principal metabolito, alfa-hidroxi-midazolam, es más breve que la de la sustancia madre. Los estudios han demostrado que la ranitidina no influye sobre la farmacocinética del midazolam por vía parenteral.
Indicaciones
Sedación consciente antes de procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local (administración IV), por ejemplo broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco, etc. Premedicación antes de la inducción de la anestesia. Inducción y mantenimiento de la anestesia. Como agente inductor de inhalación anestésica o componente sedante en anestesia combinada, incluyendo anestesia intravenosa total. Ataranalgesia en combinación con ketamina en niños. Sedación prolongada en unidades de terapia intensiva (administración IV en bolo o perfusión continua).
Dosificación
Midazolam requiere una administración lenta y una dosificación ajustada a cada paciente. En adultos mayores de 60 años, pacientes debilitados y con enfermedades crónicas, la dosis debe ser determinada con precaución, teniendo en cuenta los factores especiales relacionados con cada caso. Sedación consciente intravenosa: en adultos menores de 60 años, la dosis inicial es de 2,5mg, 5-10 minutos antes de iniciar el procedimiento. Si es necesario, pueden administrarse dosis adicionales de 1mg. Generalmente, no se requiere una dosis total superior a 5mg. En los adultos mayores de 60 años, pacientes debilitados o con enfermedades crónicas, la dosis debe ser reducida a 1-1,5mg, 5-10 minutos antes de iniciar el procedimiento. Si es necesario, pueden indicarse dosis adicionales de 0,5mg-1mg. Generalmente, no se requiere una dosis total superior a 3,5mg. Anestesia: premedicación: la premedicación con midazolam produce sedación (inducción del sueño o somnolencia y alivio del temor) y amnesia preoperatoria. La premedicación se indica habitualmente 20-60 minutos antes de la inducción anestésica. Administración intramuscular: en adultos menores de 60 años, la dosis oscila entre 0,07 y 0,1mg/kg, según el estado general del paciente. La dosis habitual es de 5mg. En adultos mayores de 60 años, debilitados o con enfermedades crónicas, la dosis varía entre 0,025 y 0,05mg/kg. La dosis habitual es de 2-3mg. En niños de 1 a 15 años se requieren dosis proporcionalmente mayores que en los adultos, según su peso corporal. Una dosis entre 0,08mg y 0,2mg/kg de peso ha demostrado ser segura y efectiva. Administración rectal en niños: la dosis total varía entre 0,3 y 0,5mg/kg de peso corporal, y debe ser administrada 20 a 30 minutos antes de la inducción anestésica. La administración rectal de la solución se realiza mediante un aplicador plástico acoplado al extremo de la jeringa. Si el volumen a administrar es reducido, puede agregarse agua hasta alcanzar un volumen total de 10ml. Inducción: cada incremento no mayor de 5mg debe ser inyectado durante 20-30 segundos dejando un intervalo de 2 minutos entre los sucesivos aumentos. En adultos premedicados menores de 60 años, la dosis puede variar entre 0,15 y 0,2mg/kg, pero generalmente no se requiere una dosis total superior a 15mg. En pacientes adultos menores de 60 años no premedicados, la dosis puede ser superior (0,3 a 0,35mg/kg de peso), pero en general no se necesita una dosis mayor de 20mg. En los adultos mayores de 60 años, debilitados o crónicamente enfermos, se emplearán dosis menores. Mantenimiento: el mantenimiento del nivel deseado de inconciencia puede lograrse ya sea por dosis intermitentes o infusión continua, generalmente en combinación con analgésicos. La dosis de mantenimiento habitual oscila entre 0,03 y 0,1mg/kg/hora cuando se emplean simultáneamente narcóticos o ketamina. En adultos mayores de 60 años, debilitados o crónicamente enfermos, se requerirán dosis menores. En los niños que reciben ketamina con anestesia (ataralgesia) se recomienda una dosis de midazolam IM de 0,15-0,20mg/kg. En la mayoría de los casos se logra un nivel de sueño suficientemente profundo después de 2-3 minutos. Sedación intravenosa en unidades de cuidados intensivos: la dosis de carga IV debe ser administrada en forma muy lenta en sucesivos incrementos. Cada aumento de 1-2,5mg debe ser inyectado durante 20-30 segundos dejando un intervalo de 2 minutos entre uno y otro. La dosis de carga IV puede variar entre 0,03 y 0,3mg/kg, pero generalmente no se requiere una dosis total superior a 15mg. En pacientes hipovolémicos, con vasoconstricción o hipotérmicos, la dosis de carga puede ser reducida u omitida. La dosis de mantenimiento puede oscilar entre 0,03 y 0,02mg/kg/hora y puede ser reducida como mínimo al 25% de la dosis habitual. Cuando se administra con analgésicos potentes, éstos deben administrarse en primer lugar, para que los efectos sedativos de midazolam puedan ser titulados con mayor seguridad por encima de cualquier sedación provocada por el anestésico utilizado. Reconstitución: compatibilidad con soluciones para infusión: midazolam puede ser diluido en las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0,9%, glucosa al 5% y 10%, levulosa al 5%, Ringer y Hartmann, en una proporción de 15mg de midazolam por cada 100-1.000ml de solución a perfundir. Estas soluciones ya preparadas se mantienen física y químicamente estables durante 24 horas a temperatura ambiente o durante 3 días a 5°C.
Contraindicaciones
Miastenia grave, hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
Efectos colaterales
Las reacciones más frecuentes incluyen una disminución del volumen corriente o de la frecuencia respiratoria y apnea. Además, se pueden producir variaciones de la presión arterial y bradicardia. Pueden producirse alteraciones psicomotoras después de la sedación o anestesia con midazolam, las que pueden persistir durante períodos variables. Requieren atención médica: temblor muscular, movimientos incontrolados del cuerpo, excitación, irritabilidad, hipotensión, somnolencia prolongada, vómitos, alucinaciones, confusión.
Precauciones
No se recomienda para inducir anestesia previo a una cesárea, porque puede producir efectos secundarios depresores sobre el SNC del neonato. En pacientes geriátricos no premedicados la dosificación IV debe ser reducida 25% a 30%. Tener precaución al conducir o realizar tareas que requieran coordinación y atención. Evitar la ingestión de alcohol o el uso de otros depresores del SNC en el plazo de 24 horas después de recibir el midazolam. No diluir la solución de midazolam con Macrodex 6% en dextrosa, ni mezclar las ampollas con inyecciones alcalinas. El midazolam precipita en bicarbonato sódico.
Interacciones
Puede potenciar el efecto sedativo central cuando se administra simultáneamente con antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. Existe una interacción potencialmente significativa entre midazolam y los compuestos que inhiben algunas enzimas hepáticas, estos compuestos (cimetidina, eritromicina, diltiazem, verapamil, ketoconazol e itraconazol) modifican la farmacocinética del midazolam y pueden inducir una sedación prolongada. El alcohol puede potenciar el efecto sedativo del midazolam.
Conservación
Conservar entre 15°C y 30°C. Proteger de la luz. No congelar.
Sobredosificación
Con el antagonista de las benzodiazepinas; flumazenil, pueden controlarse los efectos de sobredosis.
Información al paciente
Afecta la coordinación y destreza por un período de 12 horas, por lo que se recomienda no realizar tareas que la requieran (por ejemplo, conducir automóviles).
Presentación
Env. con 5 amp. de 3ml.

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