Prospecto ESOMEP

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: esomeprazol (como esomeprazol magnesio trihidrato) 40mg, excipientes cs.
Propiedades
Esomeprazol es el isómero -S de omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal. Ambos isómeros de omeprazol, R y S, poseen una actividad farmacodinámica similar. Esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde inhibe el enzima H+K+-ATPasa (la bomba de protones) e inhibe tanto la secreción ácida basal como la estimulada.
Características
ESOMEP 40 es un inhibidor de la bomba de protones indicado para el alivio de síntomas gastrointestinales, cicatrización de lesiones y mantenimiento de la cicatrización en pacientes que requieren la reducción de la secreción de ácido. ESOMEP 40 se utiliza como tratamiento inicial en: control de los síntomas y curación de las lesiones relacionadas con el ácido gástrico (gastritis agudas y crónicas). Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento sintomático de ERGE; cicatrización de esofagitis por reflujo; prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada. Erradicación de Helicobacter pylori en combinación con los antibióticos apropiados: para cicatrizar úlceras duodenales asociadas al H. pylori, y prevenir recaídas en pacientes con úlceras pépticas asociadas a H. pylori. Cicatrización de úlceras pépticas no asociadas a H. pylori. ESOMEP 40 se utiliza en el tratamiento a corto plazo para: ERGE sintomático sin esofagitis. Tratamiento sintomático de pirosis, disfagia, regurgitaciones (agruras), dolor epigástrico, gastritis, hernia hiatal. Dispepsia no ulcerosa.
Farmacocinética
Tras la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el inicio del efecto se produce en el plazo de una hora. Tras la administración repetida de 20mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, la media de la secreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina, determinada a las 6-7 horas de la administración en el quinto día, disminuye en un 90%. En pacientes sintomáticos con ERGE, después de cinco días de tratamiento oral con 20mg y 40mg de esomeprazol, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un tiempo medio de 13 y 17 horas, respectivamente, durante las 24 horas. La proporción de pacientes en los que el pH intragástrico se mantiene por encima de 4 durante al menos 8, 12 y 16 horas fue del 76%, 54% y 24%, respectivamente, en aquellos pacientes que recibieron tratamiento con 20mg de esomeprazol. Las proporciones correspondientes para esomeprazol 40mg fueron del 97%, 92% y 56%. Empleando el AUC como parámetro surrogado de la concentración plasmática, se ha observado una relación entre la inhibición de la secreción ácida y la exposición. Efectos terapéuticos de la inhibición ácida: la curación de la esofagitis por reflujo con 40mg de esomeprazol se produce en aproximadamente el 78% de pacientes tras cuatro semanas, y en el 93% después de ocho semanas. Un tratamiento de una semana con 20mg de esomeprazol dos veces al día y los antibióticos apropiados, consigue la erradicación de H. pylori con éxito en aproximadamente el 90% de los pacientes. Tras el tratamiento de erradicación durante una semana, no es necesaria la monoterapia posterior con fármacos antisecretores para la cicatrización efectiva de la úlcera y la resolución de los síntomas en úlceras duodenales no complicadas. Otros efectos relacionados con la inhibición ácida: durante el tratamiento con fármacos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción ácida. Durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol, se ha observado, en algunos pacientes, un aumento en el número de células ECL posiblemente relacionado con el aumento de los niveles de gastrina sérica. Durante el tratamiento a largo plazo con fármacos antisecretores, se ha comunicado la aparición de quistes glandulares gástricos con una frecuencia algo mayor. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción ácida, son benignos y parecen ser reversibles. Absorción y distribución: esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, obteniéndose niveles plasmáticos máximos aproximadamente tras 1-2 horas de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una dosis única de 40mg y aumenta hasta el 89% tras la administración repetida una vez al día. Los valores correspondientes para 20mg de esomeprazol son del 50% y del 68%, respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque ésto no influye de manera significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y excreción: esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P-450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de otro isoformo específico, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en plasma. Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos metabolizadores rápidos, con una enzima CYP2C19 funcional. El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17l/h. tras una dosis única y de aproximadamente 9 L/h. tras la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente de 1,3 horas tras la administración repetida una vez al día. El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y origina una relación no lineal dosis-AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico causada probablemente por una inhibición del enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto, en las heces. En la orina se encuentra menos del 1% del fármaco original. Poblaciones especiales de pacientes: aproximadamente el 1%-2% de la población carece de enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 40mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo fue aproximadamente un 100% mayor en los metabolizadores lentos que en sujetos con un enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias aumentaron en aproximadamente un 60%. Estos resultados no tienen implicaciones en la posología de esomeprazol. El metabolismo de esomeprazol no se modifica significativamente en sujetos ancianos (71-80 años de edad). Tras una dosis única de 40mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo es aproximadamente un 30% mayor en mujeres que en varones. No se ha observado diferencia entre sexos tras la administración repetida una vez al día. Estos resultados no tienen implicaciones en la posología de esomeprazol. El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede alterarse. La tasa metabólica está disminuida en pacientes con disfunción hepática severa, originando una duplicación del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo de esomeprazol. Por lo tanto, no se debe exceder de un máximo de 20mg en pacientes con disfunción severa. Esomeprazol o sus metabolitos principales no muestran tendencia a acumularse con la administración una vez al día. No se han llevado a cabo estudios en pacientes con función renal disminuida. El riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, pero no de la eliminación del compuesto original, por lo que no se espera que el metabolismo de esomeprazol sufra cambios en pacientes con alteración de la función renal.
Indicaciones
Los comprimidos de ESOMEP están indicados en: enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo. Control a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación de Helicobacter pylori y cicatrización de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori y prevención de las recidivas de las úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas a Helicobacter pylori.
Dosificación
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: 40mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para pacientes en los que la esofagitis no ha curado o que presentan síntomas persistentes. Control a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas: 20mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 20mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si no se ha obtenido el control de los síntomas tras cuatro semanas, se deberá reconsiderar el tratamiento. Una vez que los síntomas se han resuelto, se puede obtener el control posterior de los mismos empleando un régimen a demanda tomando 20mg una vez al día, cuando sea necesario. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación de Helicobacter pylori y cicatrización de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori y prevención de las recidivas de las úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas a Helicobacter pylori. 20mg de ESOMEP 40 con 1g de amoxicilina y 500mg de claritromicina, todos dos veces al día durante 7 días. Niños: ESOMEP 40 no debe ser utilizado en niños puesto que no se dispone de datos. Los comprimidos recubiertos deberán tragarse enteros con la ayuda de líquido. Los comprimidos recubiertos no deben ser masticados ni triturados. Para pacientes con dificultades para tragar, los comprimidos recubiertos pueden también dispersarse en medio vaso de agua sin gas. No se deben utilizar otros líquidos, ya que podría disolverse el recubrimiento entérico. Remover hasta que los comprimidos recubiertos se disgreguen y beber el líquido con los pellets inmediatamente o en el plazo de 30 minutos. Enjuagar el vaso llenándolo hasta la mitad con agua y beber. Los pellets no deben masticarse ni triturarse. Para pacientes que no pueden tragar, los comprimidos pueden dispersarse en agua sin gas y administrarse a través de una sonda gástrica. Es importante que se compruebe cuidadosamente la idoneidad de la jeringa y de la sonda seleccionada. Función renal alterada: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal. Debido a la limitada experiencia en pacientes con insuficiencia renal severa, dichos pacientes deben ser tratados con precaución. Función hepática alterada: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración hepática de leve a moderada. En pacientes con alteración hepática severa, no se debe exceder de una dosis máxima de 20mg de ESOMEP 40. Ancianos: no se requiere ajuste de dosis en ancianos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a esomeprazol, a benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la formulación.
Reacciones adversas
En el programa de ensayos clínicos para esomeprazol y tras la comercialización, se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas al fármaco. En ninguna se demostró una relación con la dosis. Frecuentes ( > 1/100, < 1/10): cefalea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, estreñimiento. Poco frecuentes ( > 1/1.000, < 1/100): ermatitis, prurito, urticaria, mareo, sequedad de boca. Raras ( > 1/10.000, < 1/1.000): reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, angioedema, reacción anafiláctica, aumento de los enzimas hepáticos. Las siguientes reacciones adversas se han observado con el racemato (omeprazol) y pueden producirse con esomeprazol: sistema nervioso central y periférico: parestesia, somnolencia, insomnio, vértigo. Confusión mental reversible, agitación, agresividad, depresión y alucinaciones, predominantemente en pacientes gravemente enfermos. Endocrinas: ginecomastia. Gastrointestinales: estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Hepáticas: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente; hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Musculoesqueléticas: artralgia, debilidad muscular y mialgia. Dermatológicas: erupción, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET), alopecia. Otras: malestar, reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, broncospasmo y nefritis intersticial. Aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia.
Precauciones
En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida de peso involuntaria y significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya que el tratamiento con ESOMEP 40 puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Los pacientes en tratamiento a largo plazo (particularmente los tratados durante más de un año), deben ser objeto de un seguimiento regular. Se debe instruir a los pacientes en tratamiento a demanda para que contacten con su médico si la naturaleza de sus síntomas cambia. Cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda, se deben considerar las implicaciones en cuanto a interacciones con otros medicamentos, debido a la fluctuación de las concentraciones plasmáticas de esomeprazol. Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori, se deben tener en cuenta las posibles interacciones entre fármacos para todos los componentes de la triple terapia. Claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4 y, por lo tanto, se deben considerar las contraindicaciones e interacciones de claritromicina cuando se utiliza la triple terapia en pacientes tratados concomitantemente con otros fármacos metabolizados a través de CYP3A4, tales como cisaprida. Los pacientes con problemas hereditarios poco frecuentes de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento. Restricciones de uso: el esomeprazol, no debe ser utilizado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a algún componente de la fórmula o a los benzimidazoles sustituidos.
Interacciones
Efectos de esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos: la reducción de la acidez intragástrica durante el tratamiento con esomeprazol, puede aumentar o disminuir la absorción de fármacos si el mecanismo de absorción está influido por la acidez gástrica. Al igual que ocurre cuando se administran otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos, la absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con esomeprazol. Esomeprazol inhibe CYP2C19, el principal enzima metabolizador de esomeprazol. Por tanto, cuando se combina esomeprazol con fármacos metabolizados por CYP2C19, tales como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos fármacos y puede ser necesaria una reducción de dosis. Esto debe ser especialmente considerado cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda. La administración concomitante de 30mg de esomeprazol originó una disminución del 45% en el aclaramiento de diazepam, sustrato de CYP2C19. La administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% en los niveles plasmáticos mínimos de fenitoína en pacientes epilépticos. Se recomienda monitorizar las concentraciones plasmáticas de fenitoína cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con esomeprazol. En un ensayo clínico, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina mostró que los tiempos de coagulación permanecieron dentro del rango aceptado. Sin embargo, tras la comercialización, durante el tratamiento concomitante se han notificado unos pocos casos aislados de elevación de INR de significación clínica. Se recomienda una monitorización al inicio y al final del tratamiento concomitante. En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol originó un aumento del 32% en el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo (AUC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t1/2), pero no produjo aumentos significativos en los niveles plasmáticos máximos de cisaprida. El intervalo QTc ligeramente prolongado observado tras la administración de cisaprida sola, no se prolongó más cuando se administró cisaprida en combinación con esomeprazol. Se ha demostrado que esomeprazol no presenta efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de amoxicilina o quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la administración concomitante de esomeprazol y naproxeno o rofecoxib no se ha identificado ninguna interacción farmacocinética de interés clínico. Efectos de otros fármacos sobre la farmacocinética de esomeprazol: esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500mg dos veces al día), originó una duplicación de la exposición (AUC) a esomeprazol. No es necesario ajustar la dosis de esomeprazol. Embarazo y lactancia: no se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a esomeprazol. Se debe tener precaución cuando se prescriba a mujeres embarazadas. Se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche humana. No se han realizado estudios en mujeres lactantes; en consecuencia, no se debe utilizar ESOMEP durante el período de lactancia.
Sobredosificación
Hasta la fecha, existe una experiencia muy limitada con la ingestión de sobredosis de forma deliberada. Los síntomas descritos en conexión con 280mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Dosis únicas de 80mg de esomeprazol no provocaron ninguna reacción. No se conoce antídoto específico. Esomeprazol se une extensamente a las proteínas plasmáticas y, en consecuencia, no es fácilmente dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento deberá ser sintomático y se deberán emplear medidas generales de soporte. Los estudios preclínicos de vinculación no revelaron riesgos especiales para los humanos en base a estudios convencionales de toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. En caso de sobredosificación deliberada o accidental, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción.
Presentación
Caja con 10 y 30 comprimidos recubiertos.

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