Prospecto EVATIBOL

Composición
Cada comprimido contiene: tibolona 2,5mg. Excipientes: (avicel pH 200, almidón de maíz pregelatinizado; estearato de magnesio y lactosa) cs.
Propiedades
Acción terapéutica: después de la administración oral de la tibolona, ésta se transforma rápidamente en tres metabolitos diferentes que contribuyen al efecto farmacológico de la misma. Dos de los metabolitos ejercen un efecto esencialmente estrogénico y el tercero, al igual que la molécula sin transformar, tiene esencialmente las mismas propiedades progestágenas. Los efectos de la tibolona son análogos a los de los estrógenos, actuando sobre los sofocos y otros síntomas de la menopausia. La tibolona ejerce otros efectos estrogénicos sobre la vagina y los huesos. Por su efecto progestágeno, la tibolona no estimula el endometrio. Las posibles hemorragias provienen de un endometrio atrófico. La tibolona actúa sobre diversos parámetros metabólicos y hematológicos provocando una disminución de las tasas plasmáticas de HDL colesterol, de triglicéridos y de lipoproteínas alfa y un aumento de la actividad fibrinolítica de la sangre. Por otra parte parece tener efectos beneficiosos en la prevención de la osteoporosis después de la menopausia.
Farmacocinética
Absorción: la tibolona es rápida y totalmente absorbida por vía oral. Se transforma rápidamente en el metabolito 3 alta-hidroxi (OH), en el metabolito 3 beta-hidroxi (OH) y en el isómero delta 4. Las concentraciones plasmáticas de tibolona son muy bajas al igual que las del isómero delta 4. Es por ello que es imposible calcular los parámetros farmacocinéticos de estas sustancias. Los dosajes de los metabolitos 3 alfa-hidroxi (OH) y del metabolito 3 beta-hidroxi (OH) mostraron una cinética lineal y se establece que las concentraciones plasmáticas máximas están alrededor entre 15 y 5mg por ml respectivamente al cabo de 1 a 2 horas. La vida media es de alrededor de 6 horas. La tibolona no se acumula. El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas es del 96% y tal unión se produce esencialmente con proteínas pequeñas. Eliminación: la tibolona es excretada principalmente bajo la forma de metabolitos polares. La tibolona es excretada en baja proporción por la orina y en mayor parte por la bilis y las heces.
Indicaciones
Tratamiento del síndrome climatérico luego de transcurrido 1 año de una menopausia natural o inmediatamente luego de una menopausia quirúrgica.
Dosificación
Tomar 1 comprimido por día siempre a la misma hora todos los días durante el tratamiento. Los comprimidos se pueden tomar con agua u otro líquido. En general los síntomas disminuyen después de unas semanas de tratamiento. Los resultados son óptimos si el tratamiento se sigue durante tres meses a las dosis recomendadas. La tibolona puede tomarse por períodos más largos y prolongados sin interrupción. En caso de olvido de la toma de un comprimido es necesario tomarlo lo antes posible, salvo si el retardo en la toma sobrepasa las 12 horas; en ese caso se omite la toma del comprimido y se sigue con el horario habitual de posología.
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia. Tumores hormonodependientes diagnosticados o sospechados. Enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares, por ejemplo tromboflebitis, accidentes tromboembólicos y antecedentes de este tipo. Hemorragias vaginales de origen indeterminado. Perturbaciones graves de la función hepática. Endometriosis.
Reacciones adversas
Se pueden presentar hemorragias vaginales, sobre todo durante los primeros meses de tratamiento. Se reportaron casos esporádicos con síntomas de dolor de cabeza, migrañas, edemas, obnubilación, prurito, aumento de peso, náuseas, dolores abdominales, erupciones, depresiones, broncospasmos, y perturbación de la función hepática.
Precauciones
No se puede usar a la tibolona como anticonceptivo. Es necesario evaluar el riesgo/beneficio en las situaciones patológicas siguientes: enfermedades hepáticas. Hipercolesterolemia. El tratamiento con la tibolona debe ser comenzado un año después de las últimas reglas naturales. Un empleo más precoz de tibolona puede aumentar la frecuencia de las hemorragias irregulares. Antes de reemplazar otro producto hormonoterápico por la tibolona es recomendable inducir una hemorragia de privación utilizando un progestágeno. El desencadenamiento de las hemorragias vaginales (y sangrados eventuales) después del inicio del tratamiento con la tibolona puede explicarse por la presencia de un resto de estrógenos endógenos o exógenos. Si las hemorragias se presentan después de tres meses de tratamiento, se repiten o permanecen, es necesario investigar la causa. Como regla general se recomienda efectuar exámenes de control todos los años. Mientras se utilicen esteroides con actividad hormonal, es necesario particularmente vigilar a los pacientes que presenten las siguientes patologías: trastornos de la función renal, epilepsia, migraña y antecedentes de las mismas, ya que las hormonas esteroides pueden provocar retención de líquido aumentando la concentración plasmática de colesterol, se han observado casos en los cuales se han modificado los lípidos sanguíneos durante el tratamiento con tibolona. Se han observado perturbaciones en el metabolismo de la glucosa que pueden disminuir la tolerancia a la glucosa durante el tratamiento con tibolona, lo que puede aumentar la necesidad de insulina u otros antidiabéticos. Miomas uterinos. Si se presentan procesos tromboembólicos o ictericia colestásica o si los tests de funcionalidad hepática presentan resultados anormales, es necesario suspender el tratamiento. Es común que se presenten vértigos durante el tratamiento con tibolona, tener precaución al manejar automóviles o máquinas que requieran concentración. Embarazo y lactancia: el uso de tibolona está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Interacciones
Si bien no se han reportado interacciones entre tibolona y otros productos, es necesario tener en cuenta las interacciones teóricamente posibles: fármacos que producen inducción enzimática como los barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina, pueden aumentar la transformación metabólica de la tibolona y pueden alterar su efecto terapéutico. Como la tibolona puede aumentar la actividad fibrinolítica de la sangre (disminución de la concentración de fibrinógeno, aumento de la concentración de antitrombina III, del plasminógeno y aumento de la actividad fibrinolítica) puede aumentar el efecto de los anticoagulantes.
Conservación
Conservar en sitio seco por debajo de los 40°C (preferentemente entre 15° y 30°C). Proteger de la luz.
Sobredosificación
La toxicidad de la tibolona es muy baja en animales. En caso de una sobredosis accidental se pueden presentar náuseas, vómitos y hemorragias de privación en las mujeres. No existen antídotos específicos. Se debe instalar inmediatamente un tratamiento sintomático.
Presentación
Envase con 30 comprimidos.

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