Prospecto LEVOMIN FORTE

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: diclofenac sódico 50mg, codeína (como fosfato) 50mg, excipientes cs.
Propiedades
Mecanismo de acción: LEVOMIN FORTE es la combinación de diclofenac sódico, un analgésico/antiinflamatorio de ataque periférico bastante efectivo, así como de fosfato de codeína, un analgésico de efecto central preponderante. El diclofenac sódico es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas que posee un efecto analgésico periférico y es el medicamento de elección para dolores de origen inflamatorios y a los producidos luego de procedimientos quirúrgicos (dolor posoperatorio). El diclofenac sódico ejerce su acción antiinflamatoria inhibiendo la actividad de la ciclooxigenasa y de esta manera disminuye la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. El mecanismo podría deberse a su efecto periférico a nivel de tejidos inflamados, probablemente por reducción de actividad de las prostaglandinas en estos tejidos y por la inhibición de síntesis y/o acción de los mediadores locales de la inflamación; también por inhibición de la migración leucocitaria, inhibición de la liberación y/o acción de enzimas lisozómicas. Su efecto analgésico se considera que está asociado al bloqueo de la generación de impulsos dolorosos por una acción periférica que incluye la reducción de la actividad de prostaglandinas y posiblemente por la inhibición de síntesis o acción de sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a estímulos químicos o mecánicos. El fosfato de codeína inhibe las vías de dolor en distintos planos del sistema nervioso central mediante la inhibición de la liberación de neurotransmisores y la activación de vías inhibitorias. Los analgésicos opiodes se unen en forma estereoespecífica a receptores en varios sitios del sistema nervioso central alterando el proceso que afecta la percepción y la respuesta emocional al dolor. Debido a los efectos farmacodinámicos diferentes de ambos componentes de esta combinación, se logra una verdadera sinergia que permite lograr un mayor efecto analgésico, por lo que LEVOMIN FORTE es apropiado especialmente para el tratamiento de dolores fuertes y muy fuertes causados por enfermedades malignas, así como después de intervenciones quirúrgicas.
Características
LEVOMIN FORTE es la combinación de un antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica como el diclofenac, y un analgésico opioide (codeína) que se une a receptores específicos a nivel del sistema nervioso central alterando el proceso que afecta la percepción y la respuesta emocional al dolor.
Farmacocinética
El diclofenac sódico se absorbe completamente después de pasar por el estómago. El pico de concentración en plasma de 1,5mg m/ml (5mmol/l) se obtiene a las dos horas luego de la ingestión de 50mg. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a las dosis. Para garantizar una absorción rápida se recomienda la ingesta de LEVOMIN FORTE antes de los alimentos. Cuando el diclofenac se toma con alimentos se retrasa la absorción de 1 a 4,5 horas, y una reducción de los niveles plasmáticos pico de aproximadamente 40%; sin embargo, la cantidad de droga absorbida no es afectada significativamente por la ingesta de alimentos. Las concentraciones en plasma alcanzadas en niños al administrar dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal) son similares a las obtenidas en los adultos. Considerando que aproximadamente la mitad del principio activo sufre un efecto de primer paso hepático, luego de su administración oral o rectal, el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) es aproximadamente la mitad de la obtenida tras administración de la misma dosis por vía parenteral. Distribución: la sustancia se une hasta 99,7% a las proteínas plasmáticas, correspondiendo el 99,4% a la albúmina. También el diclofenac sódico de unión a proteína llega al tejido inflamado. Si se mantienen los intervalos de dosis no se modifican los perfiles farmacocinéticos y no se produce acumulación. El diclofenac pasa al líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2-4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones de sustancias activas son ya más elevadas en el líquido sinovial que en plasma y se mantienen más altas durante 12 horas. Biotransformación: la biotransformación del diclofenac se efectúa en parte por glucuronidación, y principalmente por hidroxilación simple y múltiple, y metoxilación generándose varios metabolitos fenólicos, dos de los cuales son clínicamente inactivos. Estos son luego transformados a conjugados glucurónidos. Eliminación: alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. No existen diferencias relevantes en la absorción, metabolismo y excreción en función de la edad. Fosfato de codeína: absorción: la codeína actúa como agonista interactuando con receptores específicos del SNC principalmente con receptores, con lo cual produce disminución de la actividad espontánea de neuronas que se sabe tienen participación en la percepción del dolor sin afectar otras modalidades sensoriales. Su absorción se realiza a nivel del tracto gastrointestinal, con una vida media plasmática de 2,5 a 3 horas. Biotransformación: posterior a su absorción, la codeína se metaboliza en el hígado y su excreción es por vía renal. Aproximadamente el 10% de la dosis administrada (LEVOMIN FORTE contiene 50mg de codeína) se desmetila para formar morfina (responsable del efecto analgésico). Eliminación: el valor medio de eliminación de codeína para adultos sanos es de entre 3 y 5 horas, para aquellos con insuficiencia renal entre 9 y 18 horas. También en ancianos la eliminación es lenta. La codeína es metabolizada extensivamente en el hígado. Los metabolitos principales en el plasma son morfina, norcodeína y los conjugados de morfina y codeína, por lo tanto, las concentraciones de conjugados son sustancialmente más altas que las sustancias de salida. La excreción se consigue principalmente vía renal en forma de conjugados de morfina y codeína. Alrededor de 10% de la codeína es excretada sin modificaciones. La codeína sobrepasa la circulación fetal. Se alcanzan grandes concentraciones de relevancia farmacológica en la leche materna después de la toma de dosis altas de codeína. Después de la toma por vía oral de un comprimido recubierto, la biodisponibilidad relativa alcanza 102,5% para el diclofenac sódico y 112% para la codeína.
Indicaciones
LEVOMIN FORTE está indicado para el tratamiento de los procesos inflamatorios acompañados de cuadros de dolor intenso tales como: dolores oncológicos. Dolores asociados a edemas asociados a tumores. Dolores posquirúrgicos. Politraumatismos.
Dosificación
Adultos: un comprimido recubierto tres veces al día. La ingestión después de la comida puede conducir a una absorción retardada de la sustancia activa hacia el torrente sanguíneo. Los comprimidos recubiertos deben ser ingeridos de preferencia antes de los alimentos sin masticar y con líquidos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. Ulcera gastroduodenal. En pacientes que han padecido un ataque de asma. Hipertensión arterial severa. Insuficiencia cardíaca, renal y hepática, citopenias. Hipotensión por hipovolemia. No administrarse a niños menores de 12 años. No administrarse a mujeres durante el embarazo, ni en la lactancia.
Reacciones adversas
Tracto gastrointestinal: en ocasiones: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, trastornos digestivos, flatulencia, espasmos estomacales, pérdida del apetito. Raras veces: hemorragias gastrointestinales, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia, o perforación. En casos aislados: inflamación de la mucosa bucal, inflamación de la lengua, lesiones esofágicas, trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas, mareo o vértigo. Raras veces: somnolencia ligera. En casos aislados: agitación, irritabilidad, alteraciones de sueño, o bien, pérdida de sueño, fatiga. Trastornos de la sensibilidad, depresión respiratoria o euforia. Alteraciones de los sentidos: casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de oído, tinnitus, alteraciones del gusto. Piel: en ocasiones: reacciones de hipersensibilidad como erupciones cutáneas y prurito. Raras veces: urticaria o caída del cabello. En casos aislados: erupciones cutáneas con formación de ampollas, eccema, eritema, hipersensibilidad a la luz, hemorragias cutáneas de manchas pequeñas (incluidas las alérgicas) y formas de desarrollo grave de reacciones cutáneas (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritrodermia). Riñones: en casos aislados: insuficiencia renal aguda, hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Hígado: en ocasiones: lesiones hepáticas por un tratamiento largo. Raras veces: hepatitis con o sin ictericia. En casos aislados: hepatitis fulminante. Hipersensibilidad: raras veces, reacciones de hipersensibilidad como edemas faciales, inflamación en la lengua, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión. En casos aislados: disnea y sequedad de la boca. Otros: raras veces: tendencia a la acumulación de agua en el cuerpo (como edemas periféricos), especialmente en pacientes con hipertensión. En casos aislados: por su uso a altas dosis terapéuticas o por intoxicación (sobredosis), se pueden producir síncopes y cuadros de hipotensión arterial; así como, edema pulmonar (especialmente en pacientes con daño previo de la función pulmonar), incrementos de peso, dolor torácico. La codeína puede, especialmente en dosis únicas de más de 50mg, aumentar el tono de la musculatura lisa. Sangre: raras veces: pueden presentarse alteraciones hematológicas (anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia). Los primeros indicios pueden ser: fiebre, dolor de garganta, heridas superficiales en la lengua, molestias del tipo gripal, agotamiento, hemorragias nasales y bajo la piel.
Precauciones
La codeína puede generar dependencia, que puede ser física por el empleo prolongado a dosis altas generando en el organismo tolerancia al fármaco. Se ha demostrado tolerancia cruzada con otros opiáceos. La codeína es considerada por los dependientes de la heroína como sustancia de reemplazo. También los dependientes al alcohol y sedantes se inclinan hacia el mal empleo y dependencia a la codeína. Restricciones de uso: hasta la fecha no se cuenta con la evidencia clínica suficiente que asegure que la combinación diclofenac-codeína se puede usar de manera segura y efectiva durante el embarazo. De manera independiente se tiene evidencia de que diclofenac por su mecanismo de acción puede bloquear la síntesis de prostaglandinas uterinas y/o diclofenac puede favorecer un cierre prematuro del conducto arterioso. Por su parte, codeína ha mostrado indicios de proporciones significativamente elevadas de malformaciones por su empleo durante el primer trimestre del embarazo (malformaciones de las vías respiratorias, ligero incremento en la formación de hendiduras en paladar y labios). En el tercer trimestre una terapia con codeína puede conducir a síntomas de supresión en recién nacidos (también para el feto por interrupción de la terapia antes del nacimiento), por lo que también está contraindicado su empleo durante el tercer trimestre. LEVOMIN FORTE está contraindicado durante el embarazo, así como en el momento del nacimiento. Debido al mecanismo de acción, éste podría conducir a una inhibición de la actividad uterina y/o cierre prematuro del conducto arterioso. Asimismo, se considera que LEVOMIN FORTE puede incrementar el riesgo hemorrágico tanto en la madre, como en el recién nacido. El diclofenac pasa en cantidades pequeñas a la leche materna (después de una toma oral diaria de 150mg hasta alrededor de 0,1mg/l), del mismo modo la codeína (después de una toma única de 50mg de fosfato de codeína se encontró todavía 0,1% de esta cantidad en un lapso de 48 horas en la leche materna). Los lactantes amamantados muestran los efectos de la codeína, cuando las madres la toman en dosis altas. Se debe evitar su empleo durante la lactancia.
Interacciones
El empleo simultáneo de LEVOMIN FORTE con preparados que contengan litio, o bien, digoxina puede elevar la concentración de litio o digoxina en el suero. Para un tratamiento simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio es necesario un control especial de los valores de potasio en el suero, ya que LEVOMIN FORTE puede conducir bajo ciertas circunstancias a un incremento en los valores de potasio en la sangre (hiperpotasemia). Es posible una disminución del efecto terapéutico de diuréticos y de agentes antihipertensivos. La toma simultánea de corticoides u otros antiinflamatorios eleva el riesgo de las hemorragias gastrointestinales. Una medicación concomitante con ácido acetilsalicílico conduce a un incremento en la incidencia de efectos adversos, particularmente gastrointestinales. Se recomienda precaución cuando se empleen antirreumáticos menos de 24 horas antes o después de la toma de metotrexato, ya que se eleva la concentración de metotrexato en la sangre y con esto se puede incrementar su efecto tóxico. El efecto de los antirreumáticos no esteroides sobre la actividad de prostaglandina renal puede elevar el riesgo de nefrotoxicidad de la ciclosporina. Aunque no se tiene la certeza de que el diclofenac influya sobre el proceso inhibidor de la coagulación, existe un riesgo elevado de hemorragias por el empleo simultáneo de diclofenac y medicamentos inhibidores de la coagulación. Por lo tanto, se recomienda que tales pacientes sean sometidos a un estrecho monitoreo. El diclofenac puede ser administrado simultáneamente con antidiabéticos orales, sin que su efecto clínico sea afectado. Sin embargo, se han reportado aisladamente reacciones de incremento y decremento de la glicemia después de la toma de diclofenac, lo cual podría requerir un ajuste en la dosis de los hipoglucemiantes. El empleo simultáneo de codeína y otros fármacos centrales suaves puede conducir a una intensificación del efecto sedativo y depresor de la respiración. La codeína junto con el alcohol disminuye la capacidad psicomotora con mayor intensidad que los componentes por separado.
Sobredosificación
Diclofenac sódico: los síntomas posibles de una sobredosis son alteraciones del sistema nervioso central (mareo, dolores de cabeza, hiperventilación, trastornos mentales, en los niños también espasmos mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolores estomacales, hemorragias) así como trastornos funcionales de hígado y riñones. Fosfato de codeína: síntomas de intoxicación: con una dosis total de 0,5-1g de base de codeína aparecerán clínicamente en el adulto efectos tóxicos, en los niños a partir de 2mg/kg de base de codeína. La característica de una sobredosis es la depresión respiratoria extrema (respiración de Cheyne-Stokes), somnolencia progresiva, estupor, flacidez muscular, bradicardia, hipotensión, pudiendo llegar al coma. Los síntomas son en gran parte idénticos a la intoxicación con morfina. El cuadro se puede acompañar de miosis, frecuentemente con vómitos, dolores de cabeza, retención de orina y deposiciones, cianosis, hipoxia, piel fría, arreflexia y, ocasionalmente, sobre todo en niños, espasmos sin otros síntomas. Terapia de intoxicaciones: no existe un antídoto específico contra diclofenac. Las medidas posibles en casos extremos son provocar el vómito, lavado gástrico, carbón activado y diálisis. La atención de un paciente con sobredosis de codeína, debe estar enfocada al restablecimiento del adecuado intercambio respiratorio a través de permeabilizar las vías aéreas y poder efectuar una adecuada ventilación, ya sea controlada o asistida. El efecto de la codeína puede ser tratado con antagonistas del opio como el clorhidrato de naloxona; en dosis inicial para el neonato de 10 microgramos/kg de peso por razón necesaria y de 0,4 a 2,0mg vía intravenosa hasta que el paciente alcance una ventilación adecuada. La toma del clorhidrato de naloxona debe ser repetida, ya que la duración del efecto de la codeína es más largo (monitoreo estrecho del paciente). Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongélos - Asunción, Paraguay.
Presentación
Caja con 10, 20 comprimidos recubiertos.

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