Prospecto MAXETIBE

Composición
Cada comprimido contiene: ezetimibe 10mg. Excipientes cs.
Propiedades
Mecanismo de acción: ezetimibe inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y fitosteroles. Ezetimibe parece localizarse en el borde ribeteado del intestino delgado e inhibir la absorción de colesterol. La administración de ezetimibe reduce los niveles de colesterol total, colesterol-LDL, Apo B y triglicéridos, a la vez que eleva la concentración de colesterol-HDL en pacientes con hipercolesterolemia.
Farmacocinética
Luego de la administración oral ezetimibe se absorbe y es extensivamente conjugado dando origen a un glucurónido con actividad farmacológica que se excreta por vía biliar (78%) y renal (11%). El pico plasmático de la droga aparece luego de 4 a 12 horas posadministración oral, su unión a proteínas es mayor a 90%. Su biodisponibilidad es variable entre sujetos, encontrándose valores en el rango de 35 a 60%; la proporcionalidad de dosis se ha observado entre 5 y 20mg, encontrándose que la administración concomitante con alimentos no altera en forma clínicamente significativa la absorción. Las vidas medias plasmáticas de ezetimibe y su glucurónido son similares (aprox. 22 horas).
Indicaciones
Hipercolesterolemia primaria. Hipercolesterolemia familiar. Para ser utilizado como un complemento de una estatina o solo, en pacientes que no toleran las estatinas.
Dosificación
Dosificación: vía oral, 10mg, una vez al día, solo o acompañado de una estatina. Modo de uso: los pacientes deberían estar recibiendo inhibidores de la HMG-CoA reductasa en forma establecida antes de iniciar la administración de ezetimibe. Administrar con líquidos, de preferencia con la comida principal del dia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática severa, elevación no explicada y persistente de transaminasas. Embarazo. Lactancia.
Efectos colaterales
Dolor abdominal, diarrea, edema de cara, labios, lengua, dificultad para la deglución o disnea por el edema. Astenia. Mialgias.
Precauciones
No se observó incremento de los efectos adversos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa en la administración concomitante con ezetimibe. Se recomienda monitorear en forma periódica los niveles de transaminasas hepáticas, que se elevan en forma normal alrededor del 1% durante el tratamiento. No se han encontrado evidencias de carcinogenicidad ni de reducción de la fertilidad. En pacientes mayores de 65 años la concentración plasmática de la droga duplica la hallada en adultos jóvenes y niños mayores de 10 años. Se carece de datos farmacocinéticos en menores de 10 años. No se han hallado diferencias sustanciales en la farmacocinética entre hombres y mujeres, ni entre sujetos de distintas razas. En pacientes con reducción de la función hepática se observa aumento de la concentración plasmática, ignorándose el efecto de la exposición prolongada a esta droga en este grupo. En pacientes con enfermedad renal severa se observó un incremento del 50% en la concentración plasmática de la droga. Restricciones de uso: este producto debe utilizarse en forma restringida en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas con edema, urticaria o rash cutáneo o con edema angioneurótico, miastenia gravis y miopatías degenerativas. No se debe usar en el embarazo y durante la lactancia.
Interacciones
Ezetimibe no ejerce efectos sobre: cafeína, dextrometorfano, tolbutamida, midazolam, sugiriendo que otras drogas metabolizadas por el citocromo P-450 (1A2, 2D6, 2C8/9 y 3A4) tampoco serían afectadas debido a que ezetimibe no actuaría como inhibidor ni activador del citocromo P-450. Warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (levonorgestrel, estradiol), cimetidina, antiácidos y glipizida: no se observa interacción significativa. Gemfibrozil: se observa reducción de la biodisponibilidad de ezetimibe en 1,7 veces. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatina, simvastatina, pravastatina, atorvastatina, fluvastatina): no se observa interacción significativa. Fenofibrato: se observó aumento de la biodisponibilidad de ezetimibe de aprox. 40-60%. Colestiramina: se observó reducción de la biodisponibilidad de ezetimibe entre 55 y 80%. Ciclosporina: ezetimibe experimentó un aumento de 12 veces en el nivel sanguíneo en un caso de paciente trasplantado renal que recibió ciclosporina. Se recomienda monitorear la administración conjunta.
Conservación
Almacenar a temperatura inferior a 30°C, en lugar seco.
Sobredosificación
Los signos de sobredosis son dolor abdominal, vómitos y diarrea. El tratamiento será sintomático con monitorización de la función hepática, renal y del medio interno. En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Médicas. Av. Gral. Santos. Tel.: 206 206 o al Centro Nacional de Toxicología. Gral. Santos y Teodoro Mongelós. Tel.: 220 418.
Presentación
Caja con 30 comprimidos.

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