Prospecto NASTIZOL L

Composición
Cada gragea: loratadina 5mg, sulfato de seudoefedrina 120mg. Cada 100ml de jarabe: loratadina 100mg, sulfato de seudoefedrina 1.200mg.
Farmacología
La actividad farmacodinámica del producto resulta de la combinación de sus constituyentes, la loratadina, antihistamínico de larga duración de acción, y el sulfato de seudoefedrina, descongestionante nasal. La loratadina es un antihistamínico de estructura tricíclica, de acción prolongada, que bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos y no posee efectos sedativos centrales o anticolinérgicos. Luego de estudios experimentales en los animales, la loratadina ha demostrado una muy débil afinidad por los receptores de membrana cerebrales y difícilmente penetre en el SNC. El perfil sedativo de 10mg de loratadina en una única toma diaria es comparable al de un placebo, y en tratamientos prolongados no se ha observado ninguna modificación clínicamente significativa de los signos vitales, de los valores de laboratorio y de los resultados de los exámenes psíquicos y EEG. El sulfato de seudoefedrina es un simpaticomimético con actividad alfamimética predominante en relación a la actividad betamimética. Por su acción vasoconstrictora, el sulfato de seudoefedrina es un descongestionante nasal, activo por vía oral. Ejerce su efecto simpaticomimético de manera indirecta, principalmente por la liberación de mediadores adrenérgicos a nivel de las terminaciones nerviosas posganglionares.
Farmacocinética
La loratadina, tras su administración oral, es rápida y bien absorbida en el tracto digestivo, experimentando una importante metabolización de primer pasaje. La loratadina es metabolizada en diferentes metabolitos, uno de los cuales (decarboxietoxiloratadina) es farmacológicamente activo y en gran parte responsable de la prolongada actividad del fármaco. La loratadina es fuertemente ligada a las proteínas plasmáticas (97% a 99%); su metabolito activo lo hace en menor proporción (73% a 76%). La vida media de distribución plasmática de la loratadina es de alrededor de una hora, y la vida media de eliminación de unas 12 horas; para el metabolito activo, estos tiempos se elevan a 2,3 horas y alrededor de 20 horas, respectivamente. Alrededor del 40% de la dosis es excretado en la orina y el 41% en las heces durante un período de 10 días, y esto principalmente bajo la forma de metabolitos conjugados. La loratadina y su metabolito activo son excretados en pequeñas cantidades en la leche materna. El sulfato de seudoefedrina, después de su administración oral, es rápida y completamente absorbido en el tracto digestivo. Comienza a actuar dentro de los 30 minutos siguientes a su administración y una dosis de 60mg tiene una duración de 4 a 6 horas. El sulfato de seudoefedrina experimenta una metabolización parcial a nivel hepático donde es transformado en metabolito inactivo por N-desmetilación. En el hombre y a un pH urinario de alrededor de 6, su vida media de eliminación varía de 5 a 8 horas. La sustancia y su metabolito son excretados por vía urinaria, eliminándose bajo forma inmodificada del 55% a 75% de la dosis administrada. La cinética de excreción es acelerada y la duración de acción disminuida, en caso de acidificación de la orina (pH=5). En caso de alcalinización de la orina, tiene lugar una reabsorción parcial. Se presume que la seudoefedrina atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. La sustancia también puede pasar a la leche materna.
Indicaciones
Alivio sintomático de las manifestaciones nasales y extranasales asociadas con la rinitis alérgica y el resfrío común.
Dosificación
La posología se adecuará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja. Grageas: adultos y niños mayores de 12 años: una gragea dos veces por día. Su uso no se recomienda en menores de 12 años. Jarabe: adultos y niños de 8 a 12 años con peso corporal mayor de 30kg: 5ml dos veces por día. Niños de 6 a 12 años con peso corporal menor o igual a 30kg: 2,5ml dos veces por día. Es aconsejable administrar el medicamento con el estómago vacío. En caso de insuficiencia hepática, administrar la mitad de la dosis recomendada.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad o idiosincrasia a cualquiera de los componentes, a agentes adrenérgicos o fármacos de similar estructura química. Tratamiento con IMAO (y hasta 14 días después de discontinuada su administración). Glaucoma de ángulo estrecho. Retención urinaria. Hipertensión severa. Coronariopatía grave. Hipertiroidismo.
Reacciones adversas
Comparando con el placebo, la incidencia de efectos adversos con la asociación loratadina-sulfato de seudoefedrina es similar, salvo el insomnio y la sequedad bucal que fueron más comunes con el compuesto activo. Otras reacciones adversas asociadas a la medicación y al placebo fueron cefalea y somnolencia. Las siguientes reacciones adversas han sido raras, en orden decreciente de frecuencia: nerviosismo, mareo, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, distonía, hiperquinesia, hipoestesia, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubor, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus, anormalidades del paladar, agitación, apatía, depresión, euforia, paranoia, aumento del apetito, cambios en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, trastornos de la lengua, vómitos, alteraciones transitorias de la función hepática, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos de la micción, nocturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres, malestar y rigidez en las piernas. Durante la comercialización de la loratadina en raras ocasiones se informaron casos de alopecia, anafilaxis, anomalías de la función hepática y taquiarritmias supraventriculares.
Precauciones
Empleo en pediatría: aún no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en su forma de grageas en niños menores de 12 años y en su forma de jarabe en niños menores de 6 años. Embarazo y lactancia: la inocuidad del producto durante el embarazo no ha sido establecida hasta el presente, razón por la cual sólo se lo empleará si el beneficio materno potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Tanto la loratadina como el sulfato de seudoefedrina se excretan en la leche materna; en consecuencia, se decidirá si se interrumpe la lactancia o la administración del producto.
Advertencias
Debido a la presencia de sulfato de seudoefedrina (por su actividad simpaticomimética) el producto debe administrarse con precaución a pacientes con glaucoma, obstrucción piloroduodenal, úlcera péptica estenosante, hipertrofia de próstata u obstrucción del cuello vesical, enfermedad cardiovascular, presión intraocular elevada o diabetes. Se tratará con similar cautela a pacientes tratados con digital. Debe señalarse que los simpaticomiméticos pueden provocar estimulación del SNC y convulsiones o colapso cardiovascular. El sulfato de seudoefedrina puede producir excitación, sobre todo en los niños. En pacientes de edad avanzada, los simpaticomiméticos pueden generar reacciones como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. En casos de insuficiencia hepática grave se debe administrar una dosis inicial más baja, ya que la depuración de loratadina puede estar disminuida.
Interacciones
La loratadina no potencia los efectos del alcohol, como ha sido demostrado en los estudios de desempeño psicomotor. Si se administran simpaticomiméticos a pacientes que reciban IMAO pueden producirse reacciones hipertensivas (incluyendo crisis hipertensivas). Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de la metildopa, la mecanilamina, la reserpina y los alcaloides del veratro. Asimismo pueden interactuar con los bloqueantes betaadrenérgicos. El uso simultáneo de seudoefedrina con digital puede incrementar la actividad del marcapaso ectópico. Los antiácidos acrecientan la absorción de la seudoefedrina; en cambio, el caolín la disminuye. Interacción con pruebas de laboratorio: antes de realizar pruebas cutáneas, suspender durante 48 horas la administración de antihistamínicos, ya que pueden impedir o disminuir la aparición de reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitro de seudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de la creatinfosfoquinasa sérica, inhibe gradualmente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en 5 horas.
Conservación
Grageas: conservar al abrigo del calor (no mayor de 30°C) y de la humedad excesiva. Jarabe: conservar al abrigo del calor (no mayor de 30°C).
Sobredosificación
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano. Las manifestaciones de la sobredosis pueden variar de la depresión del SNC (sedación, apnea, disminución del estado de alerta, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a la estimulación del mismo (insomnio, alucinaciones, temblores, convulsiones) o muerte. También se incluyen euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hipertensión o hipotensión. En los niños, la estimulación es particularmente probable, así como manifestaciones de tipo atropínico (boca seca, pupilas fijas y dilatadas, rubor, hipertermia y síntomas gastrointestinales). Los simpaticomiméticos a dosis altas pueden provocar mareos, cefalea, náuseas, vómitos, sudación, sed, taquicardia, precordialgia, palpitaciones, dificultades en la micción, debilidad y tensión muscular, ansiedad, inquietud e insomnio: puede presentarse una psicosis tóxica con delirios y alucinaciones. Algunos pacientes pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. La DL50 para la asociación loratadina-sulfato de seudoefedrina resultó superior a 525 y 1.839mg/kg en ratones y ratas, respectivamente. El tratamiento consiste en provocar el vómito, aunque éste se haya producido espontáneamente. Lo más indicado es administrar jarabe de ipecacuana, aunque el vómito no debe inducirse si hay alteración de la conciencia. El efecto de la ipecacuana se facilita con la actividad física y la administración de 240 a 360ml de agua. Repetir la dosis de ipecacuana si la emesis no se produce en 15 minutos. Evitar la aspiración, sobre todo en los niños. Después de la emesis, administrar carbón activado en suspensión en agua para absorber la droga remanente en el estómago. Si el vómito no pudo provocarse o hay contraindicaciones para ello, efectuar lavado gástrico con solución salina fisiológica, sobre todo en niños. En adultos puede emplearse agua corriente. Pero antes de la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible del líquido administrado previamente. Puede apelarse al empleo de catárticos salinos. No se sabe si el producto puede dializarse. Tras el tratamiento de urgencia, continuar el control clínico. El tratamiento es sintomático y de sostén. No utilizar analépticos. La hipotensión puede tratarse con vasoconstrictores; las convulsiones, con barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, la hiperpirexia (en los niños, sobre todo) puede requerir baños con agua tibia o una manta hipotérmica. La apnea se trata con asistencia ventilatoria.
Presentación
10 grageas. 60ml de jarabe.

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