Prospecto NIAR

Composición
Clorhidrato de selegilina 5mg.
Propiedades
Información técnica. Mecanismo de acción del fármaco: la selegilina presenta las siguientes acciones: 1. acción anti-MAO (monoaminooxidasa), potente y selectiva sobre la MAO-B, demostrada in vitro e in vivo, a través de la inhibición de la oxidación de la benzilamina, de la feniletilamina y de la dopamina, en concentraciones que no influencian significativamente el metabolismo de la serotonina. 2. Un efecto importante sobre la dopamina, en relación a las aplicaciones terapéuticas de la sustancia. Fue demostrado en animales y en el ser humano, que la selegilina aumenta los niveles cerebrales de la dopamina; sea a través de la inhibición del metabolismo, o por la inhibición de la reabsorción (re-uptake), de la dopamina. Por ello la selegilina presenta una acción activadora de las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra estriada, resultando un complemento en relación con la levodopa; que estimulando a los receptores postsinápticos, y los autorreceptores dopaminérgicos presinápticos, inhibe la actividad de las neuronas dopaminérgicas. 3. La selegilina, en el nivel cerebral, corrige la actividad excesiva de la MAO-B, y en esa forma, la disminución de la dopamina. Esta disminución es ocasionada sea por la destrucción de las neuronas, donde la dopamina es sintetizada, o por la proliferación sustitutiva de las células de la glia, que ocasionan un aumento de la actividad de la MAO-B. 4. De manera diferente a los IMAO clásicos, reduce la liberación de noradrenalina a nivel del tejido cerebral. Además inhibe el uptake de noradrenalina marcada con isótopo radiactivo, en el tejido. 5. El efecto estimulante de la selegilina es una confirmación definitiva de la estimulación (agonismo) dopaminérgica. 6. En las fases iniciales de la dolencia (parkinsonismo - primera fase), el uso de la selegilina en la forma de monoterapia puede ser eficaz desde el punto de vista clínico, en la mejoría de la invalidez de los pacientes, y sobre la disminución de la progresión de la dolencia, retardando de manera significativa la necesidad del uso de la levodopa (hay estudios al respecto). 7. El tratamiento con selegilina, asociada a la levodopa, está particularmente indicado en los pacientes que durante el tratamiento con dosis elevadas de levodopa presentan fenómenos de fluctuaciones ("On-Off"), discinesias y acinesias.
Indicaciones
NIAR está indicado en el tratamiento de la dolencia de Parkinson idiopático en combinación con L-dopa o L-dopa y carbidopa.
Dosificación
Asociado con levodopa, o con levodopa + inhibidores de la descarboxilasa: posología inicial, ½ a 1 comprimido al día, por la mañana, o en 2 administraciones diarias. En los pacientes que presentan discinesias, acinesias y fenómenos de fluctuaciones ("On-Off"): la dosis de mantenimiento es generalmente de 2 comprimidos por día. Para aquellos pacientes que reciben dosis máximas de levodopa e inhibidor periférico sin obtener beneficios satisfactorios, agregar selegilina directamente al tratamiento, con el mismo esquema descrito anteriormente. En caso de que haya excesivos efectos adversos de la L-dopa, reducir ésta a medida que se llega a la dosis óptima. Dosis mayores de 10mg/día no son más eficaces y pueden llevar a una reacción hipertensiva debido a la tiramina.
Contraindicaciones
Absolutas: hipersensibilidad individual, demostrada, al producto. Relativas: la selegilina no deberá ser administrada en pacientes con: movimientos involuntarios anormales, en la fase "On". Psicosis grave o demencia profunda. Ulcera péptica activa. Otras dolencias extrapiramidales como: temblor esencial (hereditario), discinesia tardía y corea de Huntington. Embarazo o lactancia.
Reacciones adversas
La selegilina en general es bien tolerada. La selegilina aumenta los efectos colaterales que produce la levodopa, o levodopa y carbidopa, los que desaparecen disminuyendo la dosis. Cuando hubiera sido determinada la dosis ideal de la levodopa, los efectos colaterales del tratamiento asociado a la selegilina son generalmente inferiores a aquellos en que es usada la levodopa en forma aislada. La selegilina puede causar aumento de las enzimas hepáticas. Otras reacciones: insomnio, vértigo, cefaleas, náuseas u otras alteraciones gastrointestinales, e hipotensión ortostática, agitación, hipertensión, delirios, etc. Aumento de movimientos involuntarios, arritmias, edema de los miembros inferiores, caída del cabello, pérdida de peso, nerviosismo, sudoración, etc.
Presentación
Env. con 10 y 30 comp. ran. de 5mg.

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