Prospecto ORLIST

Composición
Cada cápsula contiene: orlistat 120mg, excipientes cs.
Propiedades
ORLIST es un inhibidor potente, específico reversible y de larga acción de las lipasas gastrointestinales y pancreáticas. Su actividad terapéutica se lleva a cabo en la luz del estómago y del intestino delgado mediante la formación de una unión covalente con la serina que se encuentra en el sitio activo (catalítico) de las lipasas gástrica y pancreática, inactivando su función. Por lo tanto, esta enzima inactivada es incapaz de hidrolizar parte de la grasa (triglicéridos) de la dieta a ácidos grasos libres y monoglicéridos. Debido a que estos triglicéridos no hidrolizados no se absorben, se obtiene un déficit calórico, dando como resultado un efecto positivo en el control de peso. Por su mecanismo de acción intraluminal, ORLIST no requiere ser absorbido sistémicamente para ejercer su acción. No han sido observados efectos sobre los niveles plasmáticos de triglicéridos ni lipasas sistémicas.
Características
El orlistat también llamado tetrahidrolipstatina es un inhibidor reversible de lipasas intestinales, gástricas y pancreáticas por lo cual disminuye la absorción de grasas.
Farmacocinética
Absorción: la absorción sistémica es muy baja, por lo que la exposición sistémica del paciente al orlistat es mínima. Las concentraciones plasmáticas de orlistat inalterado son prácticamente indetectables ( < 5ng/ml) después de una dosis única por vía oral de 360mg de orlistat. En tratamientos a largo plazo con dosis terapéuticas, las concentraciones son extremadamente bajas, sin evidencia de acumulación; lo cual indica que la absorción sistémica insignificante. Distribución: la unión proteica del orlistat es muy alta ( > 99%) a las proteínas plasmáticas (principalmente a las lipoproteínas y albúmina). La cantidad de orlistat presente en los eritrocitos es mínima. Metabolismo: se considera que el metabolismo de orlistat se produce principalmente a nivel presistémico (pared gastrointestinal) para formar metabolitos que son farmacológicamente inactivos. Eliminación: la vía de eliminación principal del fármaco no absorbido es la excreción fecal. Aproximadamente el 97% de la dosis administrada se excreta con las heces, y de éste, el 83% como orlistat inalterado. La excreción renal acumulada del total de los compuestos relacionados con el orlistat es < 2% de la dosis administrada. El tiempo para alcanzar la excreción completa (fecal más urinaria) es aproximadamente de 3 - 5 días. La excreción del orlistat parece ser similar en voluntarios con peso normal y en los obesos. Tanto la fracción ínfima de orlistat absorbido, como sus metabolitos son sujetos a excreción biliar. Vida media 1 - 2 horas.
Indicaciones
ORLIST está indicado para el tratamiento y control de la obesidad o sobrepeso a largo plazo. También está indicado para el tratamiento de pacientes con sobrepeso con factores de riesgo (hipertensión, diabetes o dislipidemia) u obesidad, en conjunto con una dieta hipocalórica moderada.
Dosificación
La dosis recomendada de ORLIST es una cápsula de 120mg tres veces al día, tomada con el primer bocado del desayuno, de la comida y de la cena. Si el paciente olvida tomar una dosis, se puede administrar hasta 45 minutos después de haber terminado el alimento. El paciente debe seguir una dieta nutricionalmente equilibrada y moderadamente hipocalórica, con aproximadamente el 30% de las calorías provenientes de las grasas. Se recomienda que la dieta sea rica en frutas y verduras. La cantidad ingerida de grasas, hidratos de carbono y proteínas debe distribuirse en las tres comidas del día. No se han demostrado beneficios adicionales con dosis superiores a los 120mg tres veces al día. En las determinaciones de grasa fecal, el efecto de ORLIST es observado a las 24-48 horas de la administración. Después de la suspensión del fármaco, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a niveles basales en 48-72 horas.
Contraindicaciones
ORLIST está contraindicado en pacientes con el síndrome de malabsorción crónica, colestasis y en hipersensibilidad conocida al orlistat o algún otro componente de la fórmula.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas de ORLIST generalmente desparecen al segundo o tercer día de suspendida la administración. Son principalmente abdominales y gastrointestinales y están relacionadas con el efecto farmacológico que impide la absorción de la grasa ingerida. Se observaron comúnmente manchas oleosas, heces grasas u oleosas, flatulencia con descarga fecal, urgencia fecal, evacuación oleosa, aumento de la defecación e incontinencia fecal. La incidencia de estos eventos crece a medida que aumenta el contenido de grasa en la dieta. El consumo de una dieta baja en grasas disminuirá la posibilidad de presentar los eventos gastrointestinales, lo cual puede ayudar a los pacientes a regular su ingestión de grasas. Estos eventos adversos gastrointestinales son generalmente transitorios. En los estudios clínicos se presentaron generalmente al principio del tratamiento (en los primeros 3 meses) y la mayoría de los pacientes experimentaron un solo episodio. Los eventos adversos gastrointestinales más comunes que surgieron durante el tratamiento con ORLIST fueron: dolor/malestar abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia, heces líquidas, heces blandas, dolor/tenesmo rectal, trastornos dentales y gingivales. Otros eventos observados fueron: infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, influenza, cefalea, irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infecciones del tracto urinario. Se han reportado casos de hipersensibilidad con síntomas como prurito, exantema, urticaria, angioedema y anafilaxia.
Precauciones
Se deberá instruir a los pacientes para que sigan las recomendaciones dietéticas. La posibilidad de experimentar eventos gastrointestinales puede aumentar cuando se toma ORLIST con una dieta alta en grasas (por ejemplo, una dieta de 2.000 calorías al día, conteniendo más del 30% de calorías provenientes de grasa; lo que equivale a más de 67g de grasa). La ingestión diaria de grasa debe distribuirse entre las tres comidas. Si se toma ORLIST con comida rica en grasa, la posibilidad de presentar efectos gastrointestinales puede aumentar. No se han llevado a cabo investigaciones clínicas en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal y en niños. La pérdida de peso inducida por ORLIST está acompañada por una mejoría en el control metabólico de la diabetes mellitus tipo 2, lo que puede permitir o requerir de una reducción en la dosis de hipoglucemiantes orales (como sulfonilureas). No se han observado mutagenicidad ni genotoxicidad asociadas a orlistat. Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones han demostrado que orlistat no tiene potencial carcinógeno. Restricciones de uso: categoría B de la FDA para drogas durante el embarazo: en estudios de reproducción animal no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos con orlistat. En ausencia de efectos teratogénicos en animales, no es de esperarse ningún efecto de malformaciones en humanos. Sin embargo, en ausencia de información clínica, no se recomienda el uso de ORLIST durante el embarazo. Se desconoce si existe secreción de orlistat en la leche materna. No deberá tomarse ORLIST durante la lactancia.
Interacciones
No se observaron interacciones con alcohol, digoxina, nifedipina, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina y warfarina. En la mayoría de los pacientes en tratamiento, los niveles de vitaminas A, D, E, K y permanecieron dentro de los límites normales. Para asegurar una nutrición adecuada, deberá considerarse el uso de un suplemento multivitamínico. Se han observado disminuciones en la absorción de vitaminas D, E y b -caroteno al administrarse concomitantemente con ORLIST. Si se recomienda un suplemento vitamínico, deberá tomarse al menos dos horas después de la administración de ORLIST o antes de dormir. Se ha observado disminución de los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando ORLIST se administra concomitantemente. Por lo tanto, se recomienda monitorear con mayor frecuencia los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando ORLIST se administre simultáneamente.
Sobredosificación
No se han reportado casos de sobredosis de ORLIST. Se han estudiado dosis únicas de 800mg de ORLIST y dosis múltiples de hasta 400mg tres veces al día durante 15 días en individuos con peso normal y obesos, sin que hubiera hallazgos adversos significativos. En caso de sobredosis con ORLIST, se recomienda observar al paciente durante 24 horas. Cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de orlistat para inhibir las lipasas debería ser rápidamente reversible. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis Maria Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción.
Presentación
Cajas con 24, 48 y 72 cápsulas.

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