Prospecto OSTEOFEN

Composición
Cada comprimido contiene: alendronato (como alendronato sódico) 70mg, excipientes cs.
Características
El alendronato es un aminobifosfonato con propiedades similares a otros bifosfonatos. Es un potente inhibidor específico de la resorción ósea (mediada por osteoclastos). Los bifosfonatos son análogos sintéticos del pirofosfato que se unen a la hidroxiapatita del hueso (con fuerte afinidad al tejido óseo). Los comprimidos de OSTEOFEN contienen alendronato sódico, cuyo nombre químico es trihidrato de la sal monosódica del ácido(4-amino-1-hidroxibutiliden) bifosfónico.
Farmacodinamia
El alendronato es un bifosfonato que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe específicamente la actividad de las células que resorben el hueso; los osteoclastos. El alendronato reduce la resorción ósea sin ningún efecto directo sobre la formación de hueso, aunque este último proceso también disminuye finalmente, debido a que la resorción y la formación van apareadas durante el recambio óseo. Inhibe selectivamente la resorción ósea sin afectar la mineralización. La inhibición de la actividad osteoclástica podría deberse a la inhibición de la biosíntesis de colesterol esencial para el funcionamiento del osteoclasto. También existen reportes de la prevención de la apoptosis de osteocitos y osteoblastos por los bifosfonatos.
Farmacocinética
Absorción: la biodisponibilidad promedio del alendronato administrado por vía oral es de 0,64 a 0,7% con las dosis de 5 a 40mg administradas en ayunas 2 horas antes del desayuno. La biodisponibilidad oral en hombres (0.69%) fue similar al de las mujeres. La biodisponibilidad disminuye aproximadamente 40% cuando se administró el alendronato una hora o media hora antes del desayuno habitual. La biodisponibilidad disminuye (a niveles insignificantes) cuando se administra en presencia de alimentos. La administración concomitante del alendronato con café o jugo de naranja disminuye la biodisponibilidad 60% aproximadamente. Distribución: los estudios en animales (ratas) muestran que el alendronato se distribuye momentáneamente en los tejidos blandos después de su administración intravenosa de 1mg/kg, pero rápidamente es redistribuido hacia el hueso o excretado con la orina. En los seres humanos, el promedio de volumen de distribución en estado de equilibrio, excluyendo el tejido óseo, es de 28mg/kg por lo menos. Concentraciones plasmáticas de la droga después de dosis orales terapéuticas son muy bajas para su detección analítica ( < 5 ng/ml). Su unión con las proteínas plasmáticas humanas es de 78% aproximadamente. Metabolismo: no hay ninguna evidencia de transformación metabólica del alendronato en los animales o los seres humanos. Eliminación: aproximadamente el 50% de la parte adsorbida se excreta por la orina; la fracción restante es secuestrada por el tejido óseo. El alendronato que no se deposita en el tejido óseo es excretado rápidamente con la orina. Se calcula que la semivida terminal del alendronato en los seres humanos es mayor de diez años, como consecuencia de su liberación del esqueleto. Aunque no se dispone de información clínica, es probable que, como en los animales, en aquellos pacientes con deterioro de la función renal estaría disminuida la eliminación del alendronato por esa vía. Por lo tanto, en estos pacientes se podría suponer que se produzca una acumulación algo mayor del alendronato en el tejido óseo.
Indicaciones
Para el tratamiento y prevención de la osteoporosis y los trastornos producidos por ésta en hombres y mujeres. Para el tratamiento y prevención en hombres y mujeres de la osteoporosis inducida por el uso de glucocorticoides a una dosis diaria equivalente a 7,5mg o más de prednisona y en aquellos con baja densidad ósea. Debería ser utilizado con dosis adecuadas de calcio y vitamina D. En mujeres posmenopáusicas con osteoporosis (confirmada por disminución de la masa ósea o por la presencia o historia de fractura osteoporótica) OSTEOFEN está indicado en el tratamiento y prevención de fracturas, incluyendo las de cadera y columna (fracturas de columna por compresión). El alendronato debería ser utilizado simultáneamente con la administración de calcio (1 a 1.5 gramos diarios de calcio elemental) y vitamina D (400 a 800 unidades diarias) para disminuir la pérdida progresiva de masa ósea. En mujeres posmenopáusicas en riesgo de desarrollar osteoporosis, OSTEOFEN está indicado en la prevención o profilaxis de la osteoporosis para mantener la masa o tejido óseo y reducir el riesgo de fracturas. En el tratamiento de la osteoporosis en hombres, OSTEOFEN está indicado para prevenir fracturas (vertebrales).
Dosificación
Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas y en hombres: la dosificación recomendada es: un comprimido de 70mg una vez a la semana o un comprimido de 10mg una vez al día. Prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: la dosificación recomendada es de 5mg una vez al día. Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides en hombres y mujeres: la dosificación recomendada es de 5mg una vez al día, excepto en mujeres posmenopáusicas que no reciben estrógenos, en cuyo caso la dosificación recomendada es de 10mg una vez al día. OSTEOFEN se debe tomar por lo menos media hora antes del primer alimento, bebida o medicación del día, y únicamente con un vaso lleno con agua (200cc). Otras bebidas (incluyendo el agua mineral), los alimentos y algunos medicamentos pueden disminuir su absorción. Para favorecer la llegada del medicamento al estómago y así reducir la posibilidad de irritación esofágica, OSTEOFEN debe deglutirse únicamente con un vaso lleno con agua y los pacientes no deben recostarse por lo menos durante los 30 minutos siguientes y sólo después de haber tomado el primer alimento del día. OSTEOFEN no debe administrarse a la hora de acostarse o antes de levantarse en la mañana. La omisión de estas instrucciones puede favorecer la aparición de problemas esofágicos (ver Precauciones). Los pacientes deben recibir suplementos de calcio y vitamina D, si su ingesta en la dieta es insuficiente. No se realiza ajuste de la dosificación en las pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de la creatinina de 35 a 60ml/min). No se recomienda administrar OSTEOFEN a pacientes con insuficiencia renal más intensa (depuración de la creatinina menor de 35ml/min).
Contraindicaciones
No se debería utilizar cuando algunos de los siguientes problemas médicos existan: enfermedades gastrointestinales como duodenitis, disfagia, gastritis, úlcera gástrica, dolor epigástrico frecuente, hernia hiatal; enfermedades o anormalidades en el esófago que retarden vaciamiento esofágico, como estenosis o acalasia, reflujo gastroesofágico. Insuficiencia renal con clearance de creatinina < 35ml/minuto. Incapacidad para mantenerse de pie o en posición sentada erguida 30 minutos por lo menos. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Hipocalcemia.
Reacciones adversas
El alendronato es generalmente bien tolerado. En los estudios de más de cinco años de duración los efectos colaterales fueron leves y pasajeros y no fue necesario suspender el tratamiento. Incidencia más frecuente: dolor abdominal. Incidencia menos frecuente: disfagia, dolor/ardor epigástrico, irritación, dolor o ulceración esofágica. Dolor muscular. Han habido raros casos de erupción cutánea y eritema. Piel: erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad). Sentidos: uveítis, raramente. Otros efectos colaterales como: distensión abdominal, flatulencia, constipación, diarrea, cefalea, y náuseas deben ser consideradas y evaluadas por el médico si persisten o molestan al paciente.
Precauciones
Como ocurre con otros bifosfonatos, OSTEOFEN puede causar irritación local en la mucosa del aparato gastrointestinal superior. Reacciones adversas relacionadas con el esófago, como esofagitis, úlcera y erosiones raramente seguidas por estenosis o perforación se han reportado en pacientes que reciben tratamiento con alendronato. En algunos casos estas reacciones pueden ser serias y se requiere hospitalización. Es sumamente importante, que el profesional médico controle estrictamente al paciente para detectar cualquier signo o síntoma que indique una posible reacción esofágica y los pacientes deben ser advertidos de suspender el medicamento y acudir a atención médica si presentan disfagia, odinofagia, dolor retrosternal o acidez nueva o empeoramiento de la ya existente. El riesgo de experiencias adversas esofágicas intensas es mayor en los pacientes que se acuestan después de tomar alendronato o que no se lo toman con un vaso lleno de agua simple, o que siguen tomándolo a pesar de presentar síntomas que sugieren irritación esofágica. Por lo tanto, es muy importante proporcionar al paciente las instrucciones completas sobre cómo debe tomar el OSTEOFEN, y que el paciente las comprenda. Para facilitar la llegada del medicamento al estómago y disminuir la posibilidad de irritación esofágica, se debe indicar a los pacientes de que deglutan el comprimido de OSTEOFEN únicamente con un vaso lleno de agua (200ml) y que no se recuesten por lo menos durante los 30 minutos siguientes y sólo después de haber tomado el primer alimento del día. El paciente no debe masticar o disolver el comprimido en la boca. Se debe indicar específicamente a los pacientes que no tomen OSTEOFEN a la hora de acostarse o antes de levantarse en la mañana, y que la omisión de estas instrucciones puede favorecer la aparición de problemas esofágicos. Se debe advertir a los pacientes que si presentan síntomas de trastorno esofágico (como dificultad o dolor al deglutir, dolor retrosternal, o aparición o aumento de agruras), deben dejar de tomar OSTEOFEN y consultar a su médico. Explicar a los pacientes que si olvidan tomar una dosis de OSTEOFEN una vez a la semana, deben tomar el comprimido la siguiente mañana de que recuerden que omitieron su dosis. No deben tomarse dos comprimidos el mismo día, pero sí volver a tomar el comprimido de una vez a la semana en el día que originalmente habían seleccionado. No se recomienda usar OSTEOFEN en pacientes con clearance de creatinina < 35ml/min. Considerar otras causas de osteoporosis distintas de la deficiencia de estrógenos, envejecimiento y uso de glucocorticoides. Se debe corregir la hipocalcemia antes de iniciar el tratamiento con OSTEOFEN. Otros trastornos del metabolismo de los minerales (como la deficiencia de vitamina D) también deben ser tratados adecuadamente. Pueden ocurrir pequeñas disminuciones (asintomáticas) en los niveles séricos de calcio y fosfato, debido a los posibles efectos de OSTEOFEN para incrementar el mineral óseo, especialmente en pacientes que reciben glucocorticoides, en quienes la absorción de calcio puede estar disminuida. Es especialmente importante asegurar una ingesta adecuada de calcio y vitamina D en pacientes que reciben glucocorticoides. Geriatría: empleo en pacientes de edad avanzada: en los estudios clínicos reportados hasta la fecha no han demostrado problemas que limitarían el uso del alendronato en ancianos. Pediatría: empleo en niños: no se dispone de información en relación a los efectos relacionados a la edad del alendronato. Eficacia y seguridad no han sido establecidas en niños, y no debe ser administrado a éstos. Restricciones de uso: embarazo: no se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, y no debe ser administrado a éstas. Madres lactantes: se desconoce si el alendronato se distribuye en la leche materna. OSTEOFEN no ha sido estudiado en mujeres que están amamantando, y no debe ser administrado a éstas.
Interacciones
Los alimentos, bebidas, suplementos de calcio, los antiácidos y otros medicamentos orales pueden interferir la absorción de OSTEOFEN, por lo que después de tomar OSTEOFEN los pacientes deben esperar media hora por lo menos antes de tomar cualquier otro medicamento oral. Salicilatos; aumentan la posibilidad de efectos colaterales del tracto gastrointestinal superior. Ranitidina (IV) duplica la biodisponibilidad del alendronato. (se desconoce la repercusión clínica). Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorios: ha sido reportado que el alendronato ocasiona una reducción del 2% de la concentración sérica de calcio y 4 al 6% de la concentración del fosfato sérico en el primer mes de tratamiento sin disminuciones mayores en los siguientes tres años de tratamiento.
Sobredosificación
No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de OSTEOFEN. La sobredosificación por vía oral puede ocasionar hipocalcemia, hipofosfatemia, y reacciones adversas gastrointestinales superiores como malestar gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera. Se debe considerar la administración de leche o antiácidos para fijar el alendronato. Debido al riesgo de irritación esofágica no se debe inducir el vómito y el paciente debe ante la eventualidad, permanecer completamente erguido. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis Maria Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción.
Presentación
Caja con 4 comprimidos de 70mg.

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