Prospecto PRILOC

Composición
PRILOC 50: sildenafil (como citrato) 50mg. Excipientes cs. PRILOC 100: sildenafil (como citrato) 100mg. Excipientes cs.
Propiedades
Tratamiento de la impotencia. El sildenafil consiste en un fármaco ideal para el tratamiento oral de los trastornos de la erección en las condiciones naturales, es decir con una relación sexual, restaura la función eréctil deficiente incrementando el flujo sanguíneo hacia el pene. El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica una liberación de monóxido de nitrógeno (NO) en los cuerpos cavernosos del pene antes de la relación sexual, en respuesta al estímulo sexual, el monóxido de nitrógeno activa la enzima guanilato ciclasa, lo que entraña un aumento de las concentraciones de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) induciendo la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos y favoreciendo el flujo sanguíneo. El sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa del tipo 5 (PDE5), específico de la cGMP, en los cuerpos cavernosos del pene esto implica que el PDE5 es responsable de la degradación de la cGMP. El sildenafil tiene lugar de acción periférico sobre las erecciones. El sildenafil no ejerce un efecto relajante directo sobre el tejido de los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero acentúa de forma importante los efectos relajantes del NO sobre este tejido, cuando la vía NO y cGMP está activada, lo que sucede es la inhibición de la PDE5 por el sildenafil entraña un aumento de las concentraciones de cGMP en los cuerpos cavernosos. Esto es como consecuencia de una estimulación sexual que es necesaria para que sildenafil produzca sus efectos farmacológicos. Estudios in vitro han demostrado que sildenafil es de 80 a 10.000 veces más selectivo por la PDE5 que por las otras isoenzimas de fosfodiestearasas (PDE 1, 2, 3, 4 y 6). En particular sildenafil es más de 4.000 veces más selectivo por la PDE5 que por la PDE3, es decir la isoenzima de la fosfodiestearasa específica del cAMP implicada en el control de la contractilidad cardíaca. Hay una selectividad 10 veces más importante con relación a la PDE6, implicada en los procesos de la fototransducción de la retina. Los estudios clínicos han sido realizados especifícamente a fin de evaluar a partir de qué momento después de la administración y de cuánto tiempo el sildenafil podía inducir una erección en respuesta a una estimulación sexual. En un estudio de índice internacional de la función eréctil (IIFE) (Rigiscan) para sildenafil: el tiempo medio de obtención de una erección suficiente para una relación sexual (60% de rigidez) era de 25 minutos o en un intervalo de 12 a 37 minutos. En otro estudio con Rigiscan, sildenafil podía además producir una erección en respuesta a una estimulación sexual 4 a 5 horas después de la administración de sildenafil, da lugar a descensos leves de la presión arterial de forma pasajera, en la mayoría de los casos este descenso no se traduce por ningún efecto clínico, el descenso máximo de la presión arterial sistólica en posición tumbado después de la administración oral de 100mg de sildenafil era de 8,4 mmHg; en cambio, la presión diastólica en la misma posición era de 5,5 mmHg. Estos descensos de tensión son compatibles con los efectos vasodilatadores de sildenafil, probablemente en razón del aumento de las concentraciones de cGMP en los músculos vasculares lisos. Las dosis orales únicas de sildenafil hasta de 100mg administradas a voluntarios sanos no dan lugar a ningún efecto cardíaco sobre ECG, las diferencias ligeras y pasajeras en la apreciación de los colores (azul y verde), han sido detectadas.
Farmacocinética
Absorción: sildenafil es rápidamente absorbido; las concentraciones plasmáticas son alcanzadas en 30 a 120 minutos (media de 60 minutos) después de la administración oral en sujetos jóvenes la biodisponibilidad oral absoluta es de 41% como media (intervalo de 25 a 63mg) después de la administración oral de sildenafil, el aumento de la absorción y de la Cmáx es proporcional a la dosis sobre el valor recomendado (25-100mg). Sildenafil, administrado en voluntarios sanos, la velocidad de absorción es disminuida con comida rica en grasa; se constata un alargamiento del tmáx de 60 m. y un descenso medio de la Cmáx de 29%. Distribución: el volumen de distribución medio en estado de equilibrio de sildenafil es de 105 litros, esto sugiere una distribución tisular, el sildenafil y su principal metabolito circulante (n-desmetilado) están ligados a las proteínas plasmáticas a razón de alrededor del 96% en los dos casos. La unión a las proteínas es independiente de las concentraciones medicamentosas totales, en voluntarios sanos que recibieron sildenafil (100mg en dosis única), menos del 0,0002% de la dosis administrada (promedio de 188mng) se encuentra en la eyaculación obtenida 90 minutos después de la administración. Metabolismo: sildenafil es principalmente metabolizado por las isoenzimas microsómicas hepáticas CYP3A4 (vía principal) y CYP 2C9 (vía secundaria). El principal metabolito circulante es producido por N-desmetilación de sildenafil. El balance de actividad de este metabolito hacia las fosfodiestearasas 5, al de sildenafil intacto, conserva su poder de inhibición respecto de la molécula madre. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito representan alrededor del 40% de las del sildenafil. Este N-desmetilado metabolito es enseguida metabolizado; su vida media de eliminación es de 4 horas. Eliminación: el coeficiente de depuración total de sildenafil es 41 litros; la vida media de eliminación de fase terminal al que resulta es de 3 a 5 horas. Después de una administración oral o intravenosa, sildenafil es eliminado bajo forma de metabolitos, principalmente en las heces (alrededor del 80% de la dosis administrada) y en menor medida, en la orina (alrededor del 13% de la dosis oral administrada). Personas de edad avanzada: los voluntarios sanos de edad avanzada (edad alrededor de 65 años o más), el aclaramiento de sildenafil, estaba disminuido; en consecuencia las concentraciones plasmáticas de sildenafil y de su metabolito N-desmetilados eran superiores, alrededor del 90% a las observadas en voluntarios sanos más jóvenes (edades de 18 a 43 años), en razón de las diferencias ligadas a la edad en materia de unión a proteínas plasmáticas el aumento corresponde a las concentraciones plasmáticas libre de sildenafil estando alrededor del 4%. Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal ligera a moderada (aclaramiento de creatinina de 50 a 80ml/min) el balance farmacocinético de sildenafil (50mg) no era modificado después de una administración oral única. En voluntarios con insuficiencia renal el aumento del área sobre la curva (ABC y la Cmáx del N-D metabolito estaban alrededor del 126% y 73%, respectivamente), por comparación a la de los voluntarios sanos de la misma edad sin IR según la variabilidad elevada de un individuo a otro, estas diferencias no eran estadísticamente significativas. En pacientes con IRS (aclaración inferior a 30ml/min), la aclaración de sildenafil estaba disminuido, lo que lleva a un aumento del área bajo la curva (100%) y de la Cmáx (88%) con relación a los voluntarios de la misma edad sin IR, en otros el área bajo la curva y la Cmáx del N-D metabolito eran significativamente aumentados, respectivamente, 79% y 200%. Insuficiencia hepática: en pacientes que presentan cirrosis hepática ligera a moderada (A, E, T, B en la clasificación de Child-pugh), el aclaramiento de sildenafil estaba disminuido lo que indica un aumento del área bajo la curva (84% y de la Cmáx 47%) con relación a los voluntarios de la misma edad sin IH. Las características farmacocinéticas del PRILOC no han sido estudiadas en pacientes con IH severa.
Indicaciones
Tratamiento de los trastornos de la erección (los que corresponden a la incapacidad de obtener o de mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria). Una estimulación sexual es requerida para la eficacia de acción del PRILOC. No está indicado en mujeres. Impotencia.
Dosificación
Vía de administración: oral. Posología usual: adultos: dosis recomendada es de 50mg a tomar según las necesidades, alrededor de una hora antes de toda actividad sexual, en función de la eficacia y tolerancia, la dosis puede ser llevada a 100mg o reducir a 25mg. La dosis máxima recomendada es de 100mg. Es recomendable consumir el medicamento solamente una vez por día. La toma con 1% de alimentos puede retardar la absorción con relación a la toma en ayunas. Posología particular: edad avanzada: primera dosis de 25mg, incrementando según la necesidad a 50 o 100mg. Aclaramiento de creatinina de 30 a 80ml/min: igual dosis. En IRS (a.c. inferior a 30ml/min) dosis de 25mg hasta revisión de efectos y aumentar según necesidades a 50 o 100mg. En cirrosis (administración de 25mg). No indicado su uso en personas menores de 18 años. En IR ligera o moderada (igual que en adulto normal). Aclaramiento de sildenafil disminuido: máximo 100mg. Insuficiencia hepática (aclaramiento de sildenafil disminuido: contraindicado hasta la revisión de efectos). Reproducción-embarazo (estudios efectuados en ratas y conejos no han manifestado efectos indeseables después de la administración oral del sildenafil, en estudios de fertilidad).
Contraindicaciones
Asociación a derivados nitrosos (teniendo en cuenta el mecanismo de acción a nivel de la vía NO y cGMP), se ha demostrado que sildenafil potencia el efecto hipotensor de los derivados nitrosos; su administración concomitante con donadores de NO como nitrito de amilo, o sus derivados están contraindicados. Trastornos cardiovasculares (no se debe administrar en pacientes con función cardiovascular alterada de forma severa, inestable o ICG). Actividad sexual desaconsejada. Insuficiencia hepática severa (no se dispone de datos significativos, administración desaconsejada). Hipotensión arterial (contraindicado en pacientes con p.a. inferior a 90/50mmHg). En antecedentes de accidente vascular cerebral y de infarto de miocardio: utilización contraindicada. En retinismo pigmentario, la tolerancia de sildenafil no ha sido estudiada. En trastornos hereditarios degenerativos conocidos de la retina, como las pigmentarias, su uso está contraindicado en estos pacientes. Hipersensibilidad a este producto.
Efectos secundarios
Ligeros y moderado según la dosis administrada. Cefalea, enrojecimiento facial, sensación de vértigo, dispepsia, congestión nasal, discromatopsia, percepción visual (aumento de la percepción a la luz), dolor muscular, meteorismo. Todo los efectos son ligeros o moderados, aumenta según la dosis su incidencia y su severidad.
Precauciones
Se deberá practicar un examen físico minucioso y elaborar un historial médico a fin de diagnosticar el trastorno de la erección y determinar las causas subyacentes potenciales antes de aplicar un tratamiento con PRILOC; el médico debe examinar la función cardiovascular del paciente en la medida en que toda actividad sexual conlleva un riesgo cardíaco. Sildenafil en sus propiedades vasodilatadoras puede entrañar una disminución de la presión arterial y su efecto hipotensor de los derivados nitrosos, malformación orgánica. Este grupo de medicamentos que tratan los trastornos de la erección deben utilizarse con prudencia en pacientes que presentan una malformación anatómica del pene (angulación, esclerosis de cuerpos cavernosos o enfermedad de la Peyronie). Priapismo: precaución en pacientes con afecciones que pueden predisponer a un priapismo (como anemia depranocítica, mieloma múltiple o leucemia), que presentan patologías susceptibles de asociación medicamentosa a la tolerancia y la eficacia de la asociación de sildenafil con otros tratamientos de los trastornos eréctiles no han sido estudiados; es recomendado no recurrir a otras asociaciones de medicamentos. Según estudios de las plaquetas, sildenafil potencia el efecto antiagregante de nitroprusiato de sodio in vitro, datos no estudiados en pacientes con trastornos hemorrágicos, se debe establecer un estudio para determinar la relación riesgo-beneficio en estos pacientes con trastornos de la hemostasia. Ulcera gastroduodenal (no existen datos clínicos en pacientes, requiere una evaluación previa de los afectados de úlcera gastroduodenal). Conductores de vehículos (según las sensaciones de vértigo y trastornos de la visión que han sido declarados deben tomarse precauciones en pacientes tratados con sildenafil en la conducción y manejo de automóvil o maquinaria pesada). El PRILOC es un medicamento de uso exclusivo para hombres adultos (contraindicado su uso en niños, adolescentes, mujeres).
Interacciones
1. Antihipertensivos: considerar el riesgo potencial de efectos hipotensores aditivos. En un paciente tratado con doxazosina se ha observado hipotensión severa y prolongada tras el uso concomitante de sildenafil. La Asociación Americana de Cardiología aconseja precaución en pacientes tratados con varios antihipertensivos. 2. Ahorradores de potasio: ciertos betabloqueantes: se han observado aumentos de las concentraciones plasmáticas del metabolito mayor de sildenafil en un 62% y 102%, respectivamente, aunque no se ha observado aumento de efectos adversos. 3. Alcohol: no ha sido estudiada su seguridad adecuadamente. La administración concomitante a voluntarios sanos no ha producido efectos hipotensores aditivos. 4. Inhibidores del citocromo P-450 (CYP) isoformas 3A4 (principalmente) y 2C9 (en menor grado), tales como cimetidina, eritromicina, ketoconazol e inhibidores de la proteasa (ritonavir, saquinavir): posible reducción del aclaramiento. Cimetidina: aumento del 56% en la concentración plasmática. Eritromicina: aumento del 182% en el AUC. Ritonavir: produce aumento de hasta el 1000% en el AUC. Saquinavir: produce aumento del 210% en el AUC. No se ha observado un aumento de la incidencia de efectos adversos, de todos modos se aconseja iniciar el tratamiento con la dosis de 25mg. 5. Nitratos o dadores de óxido nítrico (nitroglicerina, isosorbida, etc.): sildenafil ha demostrado potenciar los efectos hipotensores cuando se administra con fármacos dadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o con nitratos de acuerdo con sus conocidos efectos sobre la vía óxido nítrico/guanosinamonofosfato cíclico (GMPc). Se desaconseja además su uso con molsidomina o nicorandil, al producir un incremento intracelular de GMP cíclico. 6. Simvastatina: hay algún estudio en el que se ha registrado una posible interacción con riesgo de aumento de toxicidad por simvastatina con riesgo de rabdomiólisis por posible inhibición de su metabolismo hepático.
Conservación
Conservar en lugar seco; a una temperatura entre 20°C y 25°C.
Sobredosificación
Tratamiento: en estudios de voluntarios recibiendo dosis únicas hasta 800mg, los efectos secundarios eran iguales que a dosis más baja, aunque con severidad más acentuada. Estos aumentan a dosis de 200mg y no representan una eficacia superior en casos de sobredosis, las medidas habituales son de tratamiento sintomático según las necesidades. La diálisis renal no acelera el aclaramiento del producto por la fuerte unión a proteínas plasmáticas y no es eliminado por la orina. Recurrir al centro asistencial más cercano o al Centro de Emergencias Médicas (Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós-Tel.: (021) 206 206).
Presentación
PRILOC 50: caja con 10 comprimidos recubiertos. Caja con 4 comprimidos recubiertos. PRILOC 100: caja con 10 comprimidos recubiertos. Caja con 4 comprimidos recubiertos.

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