PRILOC - Propiedades

Tratamiento de la impotencia. El sildenafil consiste en un fármaco ideal para el tratamiento oral de los trastornos de la erección en las condiciones naturales, es decir con una relación sexual, restaura la función eréctil deficiente incrementando el flujo sanguíneo hacia el pene. El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica una liberación de monóxido de nitrógeno (NO) en los cuerpos cavernosos del pene antes de la relación sexual, en respuesta al estímulo sexual, el monóxido de nitrógeno activa la enzima guanilato ciclasa, lo que entraña un aumento de las concentraciones de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) induciendo la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos y favoreciendo el flujo sanguíneo. El sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa del tipo 5 (PDE5), específico de la cGMP, en los cuerpos cavernosos del pene esto implica que el PDE5 es responsable de la degradación de la cGMP. El sildenafil tiene lugar de acción periférico sobre las erecciones. El sildenafil no ejerce un efecto relajante directo sobre el tejido de los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero acentúa de forma importante los efectos relajantes del NO sobre este tejido, cuando la vía NO y cGMP está activada, lo que sucede es la inhibición de la PDE5 por el sildenafil entraña un aumento de las concentraciones de cGMP en los cuerpos cavernosos. Esto es como consecuencia de una estimulación sexual que es necesaria para que sildenafil produzca sus efectos farmacológicos. Estudios in vitro han demostrado que sildenafil es de 80 a 10.000 veces más selectivo por la PDE5 que por las otras isoenzimas de fosfodiestearasas (PDE 1, 2, 3, 4 y 6). En particular sildenafil es más de 4.000 veces más selectivo por la PDE5 que por la PDE3, es decir la isoenzima de la fosfodiestearasa específica del cAMP implicada en el control de la contractilidad cardíaca. Hay una selectividad 10 veces más importante con relación a la PDE6, implicada en los procesos de la fototransducción de la retina. Los estudios clínicos han sido realizados especifícamente a fin de evaluar a partir de qué momento después de la administración y de cuánto tiempo el sildenafil podía inducir una erección en respuesta a una estimulación sexual. En un estudio de índice internacional de la función eréctil (IIFE) (Rigiscan) para sildenafil: el tiempo medio de obtención de una erección suficiente para una relación sexual (60% de rigidez) era de 25 minutos o en un intervalo de 12 a 37 minutos. En otro estudio con Rigiscan, sildenafil podía además producir una erección en respuesta a una estimulación sexual 4 a 5 horas después de la administración de sildenafil, da lugar a descensos leves de la presión arterial de forma pasajera, en la mayoría de los casos este descenso no se traduce por ningún efecto clínico, el descenso máximo de la presión arterial sistólica en posición tumbado después de la administración oral de 100mg de sildenafil era de 8,4 mmHg; en cambio, la presión diastólica en la misma posición era de 5,5 mmHg. Estos descensos de tensión son compatibles con los efectos vasodilatadores de sildenafil, probablemente en razón del aumento de las concentraciones de cGMP en los músculos vasculares lisos. Las dosis orales únicas de sildenafil hasta de 100mg administradas a voluntarios sanos no dan lugar a ningún efecto cardíaco sobre ECG, las diferencias ligeras y pasajeras en la apreciación de los colores (azul y verde), han sido detectadas.