AMITRIPTILINA - Propiedades

Aunque no está descripto el mecanismo de acción exacto en el tratamiento de la depresión, se piensa que los antidepresivos tricíclicos aumentan la concentración en la sinapsis de noradrenalina o de serotonina en el sistema nervioso central, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos. Se piensa que la acción antidepresiva se relaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto explica el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina. Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es de 10 a 50 horas. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.