AMPICILINA + SULBACTAM - Propiedades

El sulbactam es un derivado del núcleo básico de penicilina (G-APA) y químicamente es la sulfona del penicilinato sódico. El sulbactam ha demostrado ser un inhibidor irreversible de varias betalactamasas importantes presentes en microorganismos resistentes a la penicilina. Si bien el sulbactam en forma aislada posee muy poca actividad antibacteriana, excepto contra Neisseriaceae, extiende el espectro de ampicilina y amoxicilina a cepas productoras de betalactamasa. El potencial del sulbactam para impedir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes fue confirmado en estudios con organismos completos, usando cepas resistentes, en que sulbactam sódico muestra efectos sinérgicos notables cuando se administra juntamente con penicilinas y cefalosporinas. El componente bactericida de la combinación es la ampicilina que, como la bencil penicilina, actúa frente a microorganismos sensibles durante la etapa de multiplicación activa, por inhibición de la biosíntesis de mucopéptidos de la pared celular. Esta asociación de drogas, administradas por vía intramuscular o endovenosa, es eficaz contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, inclusive: Staphylococcus aureus y epidermidis (inclusive cepas resistentes a la penicilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de estreptococos; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (cepas betalactamasa positivas y negativas); Branhamella catarrhalis; patógenos anaerobios, inclusive Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli, especies de Klebsiella, especies de Proteus (indol positivas y negativas), Morganella morganii, especies de Enterobacter, Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae. La combinación de sulbactam/ampicilina difunde rápidamente en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, siendo la penetración en el tejido encefálico y líquido cefalorraquídeo reducida, excepto cuando las meninges están inflamadas. Después de la administración intravenosa o intramuscular se obtienen concentraciones elevadas de sulbactam y ampicilina en la sangre, y ambos componentes tienen una vida media de aproximadamente una hora. La mayor parte de la combinación sulbactam/ampicilina se excreta inalterada en la orina.