DILTIAZEM - Propiedades

El diltiazem es un antagonista de los canales del calcio que posee, por lo tanto, la capacidad de inhibir el flujo de salida de éste durante la despolarización de la membrana en el músculo liso y el cardíaco. Ejerce un potente efecto vasodilatador de las arterias coronarias, tanto de las epicárdicas como de las endocárdicas. El espasmo coronario espontáneo y el inducido por la ergonovina son inhibidos por el diltiazem. Por otro lado, éste produce un aumento de la tolerancia al ejercicio al reducir la resistencia vascular periférica y la demanda de oxígeno por el miocardio. El fármaco no modifica sustancialmente el potencial de acción; previene el espasmo arterial coronario espontáneo y provocado por ergonovina. Con la administración crónica en dosis de hasta 240mg/día se ha evidenciado un aumento del intervalo PR, sin una prolongación anormal. Se absorbe por vía oral con una biodisponibilidad por esa vía de 40% comparada con la intravenosa. Se metaboliza en el hígado y sólo 2% a 4% se excreta en forma no modificada en orina. In vitro, la unión a proteínas es de 70%. A los 30 a 60 min ya se detecta en sangre. El pico plasmático se alcanza a las 2 a 3 horas de la ingestión. La vida media de eliminación es de tres horas y media aproximadamente.