NIFEDIPINA - Propiedades

Inhibidor de la entrada de los iones de calcio (bloqueante de los canales lentos). Se piensa que bloquea la entrada del ion calcio a lo largo de zonas seleccionadas sensibles al voltaje, llamadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo liso, cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular dilata las arterias coronarias, arterias y arteriolas periféricas, y puede reducir la frecuencia cardíaca, disminuir la contractilidad miocárdica y lentificar la conducción nodal auriculoventricular. Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Es un potente vasodilatador periférico, provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca en respuesta a su acción vasodilatadora. Se absorbe con rapidez pero la biodisponibilidad se reduce en forma significativa (40%) debido al gran metabolismo de primer paso. Su unión a las proteínas es muy alta (92% a 98%). No se conoce ningún metabolito activo. El comienzo de la acción se evidencia a los 20 minutos de su administración oral y el tiempo hasta la concentración máxima es de 30 a 60 minutos. Se elimina 80% por vía renal como metabolitos y 20% por vía fecal.