NORFLOXACINA - Propiedades

La norfloxacina actúa intracelularmente mediante inhibición de la subunidad A de la DNA girasa, una topoisomerasa tipo II fundamental para el enrollamiento dependiente de ATP del DNA bacteriano, permitiendo que se replique y se divida en ambas células hijas; inhibe la relajación del DNA superduplicado y favorece la ruptura del DNA de cadena doble. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal en ayunas pero de forma incompleta (30% a 40%); si se administra con alimento se puede disminuir o retrasar la absorción. Su unión a las proteínas es baja (10% a 15%). El metabolismo, posiblemente hepático, es escaso por formación de un grupo 5-carbonilo y la modificación del anillo de piperazina; en la orina aparecen 6 metabolitos, algunos de los cuales pueden ser activos y no se detecta en suero. Antibacteriano de síntesis, con acción de amplio espectro contra gérmenes grampositivos y gramnegativos y potente acción bactericida. Después de la administración oral de una dosis de 400mg se alcanzan concentraciones séricas de 1,38mg/L. La concentración urinaria es aproximadamente 100 veces superior a la concentración sérica; los niveles permanecen activos durante un período superior a 12 horas Su eliminación se realiza por vías renal y biliar, encontrándose en las primeras 24 horas una concentración urinaria del fármaco equivalente a 33% a 48%. Actúa en forma eficaz frente a E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Streptococcus faecalis, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa. El pH urinario no influye en su acción bactericida, como tampoco se observó resistencia cruzada con otros agentes antibacterianos derivados de la quinolona.