ORFENADRINA - Propiedades

Es un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto centrales como periféricos. Otra actividad farmacológica la ejerce sobre los receptores histaminérgicos, ya que posee una débil acción antihistamínica. Desarrolla una notable actividad relajante muscular; disminuye el tono aumentado del musculoesquelético y la función motora, sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, como ocurre con los fármacos que actúan sobre la placa neuromuscular. En la enfermedad de Parkinson la orfenadrina se puede incluir entre los recursos terapéuticos (levodopa, biperideno, trihexifenidilo) ya que por su efecto anticolinérgico reduce la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopático, posencefalítico o medicamentoso. Estudios farmacodinámicos en animales mostraron que la orfenadrina aumenta las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captación de dopamina en preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administración oral presenta un efecto metabólico de primer paso presistémico del 30%. Su distribución tisular es amplia, tiene una larga vida media plasmática, de 13 horas para la vía oral y 16 horas para la intramuscular. Su grado de unión a proteínas es elevado (95%), su principal metabolización se desarrolla en el hígado y se elimina por la orina (70%). Su principal metabolito reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay evidencia de que la droga tenga circulación enterohepática y se detectó una eliminación inalterada del 8%.