PACLITAXEL - Propiedades

Es un agente antimicrotúbulo que promueve el ensamble de éstos en los dímeros de tubulina, y los estabiliza por prevenir la despolimerización. Tal estabilidad da como resultado la inhibición de la reorganización normal de la red de microtúbulos, que es fundamental para la interfase y las funciones mitóticas de las células. La farmacocinética ha sido evaluada en pacientes adultos cancerosos que recibieron dosis simples de 15mg a 135mg/m2 administrado en infusión de 1 hora (n = 15), 30mg a 275mg/m2 en infusión de 6 horas (n = 36) y 135mg a 275mg/m2 dado en infusión de 24 horas (n = 54). Estudios in vitro de unión a proteínas humanas de suero, utilizando concentraciones en un rango de 0,1mg a 50mg/ml, indican que entre 89 y 98% de la droga está unida. Después de la administración intravenosa la concentración plasmática de la droga decae en forma bifásica. La rápida caída inicial representa la distribución al compartimiento periférico y una significativa eliminación de la droga. La fase lenta es debida, en parte, a una salida lenta de la droga desde el compartimiento periférico. La vida media de eliminación (desvío estándar) fue estimada en un rango de 5,3 (4,6) a 17,4 (4,7) horas.