RAMELTEON - Propiedades

Es un moderno agonista del receptor de melatonina con elevada especificidad y selectividad a los receptores MT1 y MT2 y MT3 que aumenta los niveles séricos de melatonina endógena. La actividad de ramelteon en los MT1 y MT2 receptores contribuye a promover el sueño manteniendo el ritmo circadiano fisiológico y los ritmos del sueño normal. Ramelteon no presenta afinidad por otros tipos de receptores (GABA, seretonina, dopamina, acetilcolina, noradrenalina, neuropéptidos, citoquinas, opioides). Luego de su administración por vía oral se absorbe por el tracto digestivo y sufre un rápido y elevado fenómeno de primer paso diametabólico. Su biodisponibilidad es del 84%, su ligadura proteica 82%, especialmente con la fracción albúmina. Su metabolismo es primariamente oxidación y luego glucuronoconjugación. La principal vía de eliminación es renal (84%) y en parte por heces (4%) sin que se descubrieran fenómenos de acumulación. Su vida media es de aproximadamente 2-5 horas independientemente de la dosis.