ROSIGLITAZONA - Propiedades

Es un fármaco hipoglucemiante oral que corresponde a una nueva familia de antidiábeticos llamados tiazolidinadionas (troglitazona), que no está relacionada química ni farmacológicamente con las sulfonilureas, biguanidas o inhibidores de la alfa-glucosidasa. Se la emplea en la diabetes mellitus no insulino-dependiente (tipo 2) ya que aumenta la sensibilidad a la insulina disminuyendo los niveles tanto de glucemia como de insulina circulante. La mejora de la sensibilidad a la insulina se desarrolla a nivel muscular, en el tejido adiposo y además inhibe la gluconeogénesis hepática. Se trata de un potente agonista selectivo del receptor activador gama proliferador de peroxisona (PPARc). Estos receptores se encuentran en los tejidos claves para la acción de la insulina como son el tejido adiposo, el musculoesquelético y el hígado. La activación de estos receptores nucleares regula la transcripción de los genes que responden a la insulina y que están involucrados en el control de la producción, transporte y utilización de la glucosa. Luego de su administración oral la rosiglitazona se absorbe en forma completa, con una biodisponibilidad del 99% y alcanzando el pico plasmático a la hora. Tiene una elevada ligadura proteica: 99,8% y sufre una metabolización extensa (desmetilación, hidroxilación, glucuronoconjugación). La vida media plasmática varía de 103 a 158 horas y se excreta por vía fecal y renal.