Prospecto REDUFAST

Composición
Rimonabant 20mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: rimonabant es el primero de una nueva clase de fármacos llamados bloqueadores cannabinoides tipo 1 (CB1), que actúan inhibiendo selectivamente los receptores CB1, que se encuentran en un sistema fisiológico llamado sistema endocannabinoide (EC), que se cree cumple una función fundamental en la regulación de la ingesta de alimentos y el gasto de energía. Estos receptores se hallan en el cerebro y en las células adiposas de todo el organismo. El rimonabant, al actuar produce una disminución del peso corporal y del contorno de la cintura (por reducción de la grasa abdominal), mejora los factores de riesgo cardiovascular/metabólicos en personas excedidas de peso/obesas, al aumentar los niveles de colesterol HDL (colesterol bueno), reducir los triglicéridos, y mejorar la sensibilidad a la insulina. Además, se ha comprobado la eficacia de rimonabant en el abandono del tabaquismo y en la prevención del aumento de peso a largo plazo una vez abandonado el hábito del tabaco.
Farmacocinética
El rimonabant presenta una alta permeabilidad in vitro y no es un sustrato de la P-glucoproteína. La biodisponibilidad absoluta de rimonabant no ha sido determinada. Luego de varias dosis de 20mg, una vez al día, en sujetos sanos, en ayunas, las concentraciones máximas en plasma de rimonabant, se alcanzan en aproximadamente 2 horas, con niveles de estado constante en plasma a los 13 días. A medida que el peso crece, desde 65 a 200 kilos, se espera que la concentración máxima decrezca un 24%, y que la concentración mínima aumente un 5%. El tiempo para llegar al estado constante es más largo en los pacientes obesos (25 días), como consecuencia de un mayor volumen de distribución en estos pacientes. También se ha encontrado que la farmacocinética de rimonabant es similar entre sujetos sanos no fumadores y pacientes que fuman. Se ha establecido, además, que la concentración máxima de este fármaco se incrementa en un 67% después de una comida con alto contenido en grasas. In vitro, rimonabant, se une altamente a las proteínas plasmáticas ( > 99,9%). El volumen de distribución periférico aparente parece relacionarse con el peso corporal; los pacientes obesos tienen un mayor volumen de distribución que los sujetos de peso normal. El rimonabant se metaboliza in vitro, principalmente en el hígado, a través del sistema del CYP3A, así como por la amidohidrolasa. Los metabolitos circulantes no contribuyen con su actividad farmacológica. Su eliminación se realiza principalmente por vía biliar (86%), como droga inalterada y como metabolitos, y sólo un 3% se excreta por la orina. En los pacientes obesos, la vida media de eliminación es mas larga (alrededor de 16 días), comparando con la de los pacientes no obesos (alrededor de 9 días), debido a un mayor volumen de distribución en los primeros. La farmacocinética de rimonabant es similar en pacientes de ambos sexos. Los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática y renal de moderada a severa, tienen una exposición ligeramente mayor al fármaco.
Indicaciones
Tratamiento coadyuvante a la dieta y al ejercicio en pacientes con obesidad y factores de riesgo metabólicos relacionados con ésta (diabetes, dislipidemia).
Dosificación
Adultos y jóvenes mayores de 18 años: la dosis recomendada por vía oral es de un comprimido de 20mg por día, por un período no menor a 1 año. Modo de uso: este producto debe ser administrado por vía oral, preferentemente a la mañana, en ayunas. El tratamiento debe ser complementado por una dieta baja en calorías.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la droga o a alguno de sus excipientes. Insuficiencia hepática y renal severas. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas del rimonabant generalmente son leves y transitorias e incluyen: trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea. Infecciones del tracto respiratorio superior, con cuadros gripales, artralgia y fatiga. Trastornos psiquiátricos: síndrome depresivo con cambios de humor, ansiedad, irritabilidad y trastornos del sueño. En raras ocasiones, se pueden presentar síntomas de pánico, disforia y alucinaciones. Trastornos del SNC: pérdida de la memoria, mareo, cefalea, hipoestesia y letargo.
Precauciones
Este producto debe ser utilizado para tratar la obesidad junto a una dieta reducida en calorías y la práctica de ejercicios. El rimonabant es metabolizado en el hígado, por lo tanto, se aconseja precaución al utilizarlo en pacientes con insuficiencia hepática moderada. No debe ser administrado en pacientes con insuficiencia hepática y renal severas. Su uso en pacientes mayores de 75 años no ha sido establecido suficientemente por lo que, en esta población, el rimonabant debe ser usado con cautela, así como en pacientes que están siendo tratados por epilepsia. Como rimonabant contienen lactosa, los pacientes con problemas de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa, no deben tomar esta medicina. La terapia con rimonabant no debe iniciarse en pacientes con enfermedad psiquiátrica grave e incontrolada, como una depresión mayor. Primero debe iniciarse el tratamiento adecuado para esta patología y, una vez controlado el problema psiquiátrico, debe valorarse el tratamiento con rimonabant. Debido a la existencia de datos limitados en pacientes en tratamiento con antidepresivos, no está recomendado el uso de rimonabant en estos pacientes. Los pacientes que sufrieron un acontecimiento cardiovascular (por ejemplo infarto de miocardio, ictus), en 6 meses previos, se excluyeron de los estudios con rimonabant. Uso durante el embarazo y la lactancia: no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, pues no existen estudios suficientes sobre su seguridad y eficacia en estas situaciones especiales. Uso en niños: no se recomienda su uso en niños, debido a la falta de datos sobre su eficiencia y seguridad. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: se han realizado investigaciones cognitivas en estudios de farmacología clínica y se ha demostrado que rimonabant carece de efectos sedativos y cognitivos, por lo que, generalmente, no afectaría la capacidad de conducir y utilizar máquinas. Restricciones de uso: este producto se debe administrar con restricción en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática y renal, síndrome depresivo que se encuentran con medicación antidepresiva, epilepsia e intolerancia a la galactosa.
Interacciones
La coadministración con inhibidores del CYP3A (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina y claritromcina), puede conducir a un aumento de la exposición al rimonabant. Por otro lado, a pesar de que la administración concomitante con los inductores del CYP3A (rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hierba de San Juan, etc.), no ha sido bien estudiada, se espera que se reduzcan las concentraciones plasmáticas de este fármaco y ello resulte en una pérdida de la eficacia del mismo. La coadministración de orlistat, etanol o lorazepam, no tiene ningún efecto significativo en los niveles plasmáticos de rimonabant. Se ha visto, además, que el rimonabant tiene un efecto inhibitorio in vitro suave sobre el CYP2C8. El potencial de esta inhibición in vivo parece ser muy bajo. Rimonabant no inhibe ni induce otras enzimas CYP o Pgp in vitro. Esto fue confirmado clínicamente con estudios específicos, usando midazolam, warfarina y digoxina.
Sobredosificación
Los datos de sobredosis son limitados. En un estudio de tolerabilidad, de dosis única, fueron administrados más de 300mg a un número limitado de sujetos. Los síntomas de sobredosis incluyen cefalea, euforia, fatiga e insomnio. El perfil farmacocinético demostró que se alcanza una meseta de exposición a los 180mg. No hay un antídoto específico para rimonabant; por lo tanto se deben iniciar medidas de soporte en el caso de que exista una sobredosis. El tratamiento debe consistir en las medidas generales empleadas en el manejo de sobredosis, tales como mantener las vías aéreas permeables y monitorear la función cardiovascular.
Presentación
Caja conteniendo 30 comprimidos.

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