VALPAKINE - Propiedades

Mecanismo de acción: no se conoce exactamente el mecanismo de acción del ácido valproico, se lo puede acreditar que estaría relacionado con un aumento directo o secundario a las concentraciones del neurotransmisor inhibidor del GABA (ácido gama-aminobutírico), posiblemente causado por la reducción de su metabolismo o su recaptación en los tejidos cerebrales. El ácido valproico es de absorción rápida en el tracto gastrointestinal, con picos entre 1 a 4 horas luego de la administración oral, con disminución de la absorción ante la ingestión de alimentos. En concentraciones séricas terapéuticas encima de 50mg/ml, la unión de proteínas es de 90%; a medida que aumenta la concentración, la fracción libre se torna mayor, y así aumenta el gradiente de concentración en el cerebro. Propiedades farmacodinámicas: su metabolismo es fundamentalmente hepático. La media vida del ácido valproico es muy variable, de 6 a 16 horas, y las concentraciones séricas terapéuticas varían de 50 a 100mg/ml. Su acción se inicia luego de las 4 horas después de su ingestión, y el estado de equilibrio es normalmente alcanzado en un período entre 1 a 4 días. Cerca del 90% de la droga es metabolizado por el hígado, con 90% de unión a proteínas, principalmente la albúmina. Por eso, ante la disminución de la concentración de proteínas en sangre, cirrosis, uremia, el uso de drogas que compiten con dicha unión, la tasa de unión del ácido valproico libre es baja (fracción biológicamente activa) y puede aumentar su concentración en sangre. Es eliminado por la vía renal, principalmente como conjugado del ácido glucurónico, y en pequeñas cantidades por las heces y por la respiración. Atraviesa la placenta y es excretado a través de la leche materna.