Prospecto VANURAN

Composición
Cada comprimido ranurado contiene metformina 500mg, rosiglitazona 2mg, excipiente cs.
Propiedades
La metformina es un fármaco normoglucemiante del grupo de las biguanidas, ya que no produce hipoglucemia. Su efecto es extrapancreático y se produce en los tejidos periféricos mejorando la acción de la insulina y favoreciendo el consumo de glucosa por las células. Asimismo disminuye la gluconeogénesis hepática y puede disminuir la absorción intestinal de glucosa al incrementar su utilización en las células de la pared intestinal, disminuyendo la absorción de la glucosa. Disminuye el gasto hepático de la glucosa, aumenta la captación de glucosa mediada por la insulina, incrementa la oxidación de la glucosa, su depósito en glucógeno y grasas, inhibe la oxidación de ácidos grasos libres e incrementa el metabolismo de la glucosa a nivel del lecho esplácnico. Es necesaria la presencia de insulina para que ejerza sus efectos. La rosiglitasona es un fármaco hipoglucemiante oral que corresponde a una nueva familia de antidiabéticos llamados tiazolidinadionas (troglitazona), que no está relacionada química ni farmacológicamente con las sulfonilureas, biguanidas o inhibidores de la alfa-glucosidasa. Se la emplea en la diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo 2) ya que aumenta la sensibilidad a la insulina disminuyendo los niveles tanto de glucemia como de insulina circulante. La mejora de la sensibilidad a la insulina se desarrolla a nivel muscular, en el tejido adiposo y además inhibe la gluconeogénesis hepática. Se trata de un potente agonista selectivo del receptor activador gama proliferador de peroxisona (PPARD). Estos receptores se encuentran en los tejidos claves para la acción de la insulina como son el tejido adiposo, el músculo esquelético y el hígado. La activación de estos receptores nucleares regula la transcripción de los genes que responden a la insulina y que están involucrados en el control de la producción, transporte y utilización de la glucosa. Luego de su administración oral la rosiglitazona se absorbe en forma completa, con una biodisponibilidad del 99% y alcanzando el pico plasmático a la hora. Tiene una elevada ligadura proteica: 99,8% y sufre una metobolización extensa (desmetilación, hidroxilación, glucuronoconjugación). La vida media plasmática varía de 103 a 158 horas y se excreta por vía fecal y renal.
Indicaciones
Está indicado junto con la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitas tipo 2. Está indicado cuando la dieta, el ejercicio o ambas drogas solas no dan por resultado un control glucémico adecuado en pacientes con diabetes mellitas tipo 2.
Dosificación
La selección de la dosis debe basarse en la dosis de utilización normal de rosiglitazona y/o metformina administradas al paciente. La dosis en los pacientes diabéticos debe individualizarse con base en la eficacia y la tolerabilidad en tanto no se administre una cantidad mayor a la eficacia y la dosis diaria máxima recomendada de 8mg de rosiglitazona y 2.000mg. de metformina. Debe administrarse en dosis divididas con los alimentos con incremento gradual de las dosis. Esto reduce los efectos secundarios gastrointestinales (causados principalmente por la metformina) y permite la determinación de la dosis mínima eficaz para el paciente. Para evaluar la adecuación de la respuesta terapéutica se debe dejar transcurrir tiempo suficiente después de la iniciación del tratamiento o de cualquier aumento de la dosis. Luego de un aumento de la dosis de metformina se recomienda ajustar la dosis si los pacientes no están controlados adecuadamente después de 1 a 2 semanas. Posteriormente a un aumento de la dosis de rosiglitazona se recomienda ajustar la dosis si los pacientes no están controlados adecuadamente después de 8 a 12 semanas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Insuficiencia hepática. Pacientes menores de 18 años.
Reacciones adversas
Ocasionalmente se han señalado cefalea, astenia, diarrea, edemas, anemia, hipoglucemia, los casos de hipoglucemia en pacientes tratados con rosiglitazona y la combinación máxima de metformina fueron más frecuentes que en los pacientes tratados con monoterapias de rosiglitazona y metformina.
Precauciones
No se debe emplear en pacientes con diabetes tipo 1 o en estados de cetoacidosis. Debido a una mejor sensibilidad a la insulina puede ocurrir un reinicio de ovulación en mujeres premenopáusicas anovulatorias, con la posibilidad de embarazo si no se emplean métodos anticonceptivos. Se aconseja efectuar hepatogramas cada 2 meses durante el primer año de tratamiento. Debe ser utilizado con precaución en pacientes con edema. Debido a que la metformina es eliminada por vía renal debe tenerse cuidado con pacientes con afección renal.
Interacciones
La rosiglitazona no inhibe ninguna de las enzimas P-450 ya que se metaboliza preferentemente mediante el CYP2C8 y 2C9. No afecta la farmacocinética de nifedipina ni anticonceptivos orales (noretindrona, etinilestradiol). La asociación con glibenclamida, metformina, ascarbosa, digoxina, warfarina y ranitidina no afectó la farmacocinética de la rosiglitazona.
Sobredosificación
Metformina: no se ha observado hipoglucemia con la ingesta hasta 85 gramos de metformina, a pesar de que se presentó acidosis láctica en tales circunstancias. Rosiglitazona: no se han informado casos de sobredosis en humanos. Dosis elevadas de hasta 20mg diarios fueron bien toleradas.
Presentación
Envases conteniendo 30 comprimidos ranurados.

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