Prospecto VIRILAN

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: sildenafil bajo la forma de citrato 50mg, excipientes cs.
Características
El sildenafil citrato es un moderno agente terapéutico para la disfunción eréctil, que consiste en la incapacidad para lograr o mantener la erección del pene suficiente para tener rendimiento sexual satisfactorio. La efectividad de VIRILAN debe estar mediada por la estimulación sexual. Mecanismo de acción: El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante el estímulo sexual. Por acción del NO se produce la activación de la enzima guanilatociclasa que genera un aumento en la concentración del monofosfato cíclico de guanosina (cGMP), que al relajar la musculatura lisa del cuerpo cavernoso permite el ingreso de sangre. El sildenafil incrementa el efecto del óxido nítrico al inhibir a la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. Durante la estimulación sexual se libera localmente NO, y la inhibición de la enzima PDE5 por el fármaco provoca un aumento del cGMP en el cuerpo cavernoso, lo que da lugar a la relajación del músculo liso y al ingreso de sangre. Este agente no posee acción relajante directa sobre el cuerpo cavernoso humano aislado ni efecto en ausencia de estímulo sexual. La afinidad y selectividad sobre la PDE5 es notablemente superior (80 veces más) qua sobre la PDE1, 1.000 veces respecto de otras fosfodiesterasas como la PDE2 y PDE4; 10 veces respecto de la PDE6, y 4.000 veces mayor que sobre la PDE3 involucrada en el control del inotropismo cardíaco.
Farmacocinética
El sildenafil es absorbido velozmente luego de su administración oral, con una biodisponibilidad del 40%, y alcanza su pico plasmático máximo entre 30 y 120 minutos. Estos valores se reducen levemente si su administración se realiza junto a comidas grasas. Tiene una amplia difusión y distribución plasmática y circula unido a las proteínas en un 90%. Sufre biotransformación metabólica hepática (citocromo P-450 3A4), y su principal metabolito circulante es el N-desmetilado, con una vida media de aproximadamente 4 horas. Las concentraciones séricas de este metabolito son del 40% respecto de la droga madre, lo que indica que es responsable del 20% de la actividad del sildenafil. Su vía de eliminación principal es fecal (80% de la dosis administrada) y solo una pequeña fracción (13%) lo hace por orina. La respuesta eréctil evaluada mediante pletismografía peniana aumentó junto con el incremento de las dosis y la concentración sérica. La duración del efecto fue de hasta 4 horas, pero con una respuesta menor comparada con la obtenida a las 2 horas.
Indicaciones
VIRILAN está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina.
Dosificación
Los comprimidos de sildenafil son para administración por vía oral. Uso en adultos: para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50mg, tomados según sea necesario, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En base a la eficacia y tolerancia, la dosis máxima recomendada puede aumentarse a 100mg o disminuirse a 25mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es una vez al día. Uso en ancianos, y en poblaciones especiales de pacientes: los siguientes factores se asocian con un aumento de los niveles plasmáticos de sildenafil (AUC): edad > 65 años (aumento del 40% en el AUC), insuficiencia hepática (por ejemplo cirrosis, 84%), insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30ml/min, 100%) y el uso concomitante de inhibidores potentes del citocromo P-450 3A4 (por ejemplo, eritromicina 182%, saquinavir 210%). Es de esperarse que inhibidores más potentes del citocromo P-450 3A4, como el ketoconazol e itraconazol, puedan inducir un incremento en los plasmáticos de sildenafil (ver Interacciones). Puesto que los mayores niveles plasmáticos pueden elevar tanto la eficacia del medicamento, así como la frecuencia de eventos adversos, se recomienda una dosis de inicio de 25mg en estos pacientes. Dada la gran interacción en pacientes que reciben concomitantemente tratamientos con ritonavir (ver Interacciones) se recomienda no exceder la dosis máxima de 25mg de sildenafil en un período de 48 horas. Uso en niños: sildenafil no está indicado para uso en niños (menores de 18 años).
Contraindicaciones
El uso de sildenafil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del comprimido. Se ha demostrado que sildenafil potencia los efectos hipertensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica, por lo que está contraindicada su administración concomitante en pacientes bajo tratamiento regular o intermitente con donadores del óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquiera de sus formas.
Reacciones adversas
La tolerancia demostrada para el sildenafil en miles de pacientes tratados, algunos de ellos por más de 1 año, mostró un índice de secundarismos del 2,5%, similar al del placebo. Los fenómenos adversos detectados fueron por lo general transitorios y leves, y algunos de ellos aumentaron su incidencia con dosis más elevadas. Con una incidencia = 2% se registraron: cefalea, rubor facial, congestión nasal, diarrea, dispepsia, mialgias, artralgias, visión anormal (alteración leve en la diferenciación de los colores azul/verde), fotofobia, visión borrosa.
Precauciones
Deberá determinarse antes de iniciar el tratamiento de la disfunción eréctil el estado cardiovascular del paciente. No se aconseja la combinación de sildenafil con otros fármaco destinado al tratamiento de la disfunción sexual en sujetos con deformidades anatómicas penianas (fibrosis cavernosa, calcificación, angulación) o patologías que predisponen al priapismo (leucemias, mielomas, anemia de células falciformes). No se conoce la influencia que pueda tener el fármaco en pacientes con retinitis pigmentaria hereditaria, patologías hemorragíparas, enfermedad ulcerosa gastroduodenal, y es por ello que se debe administrar con precaución en estos pacientes. El fármaco no ofrece protección contra el sida y las enfermedades de transmisión sexual, por lo que se deberán guardar los recaudos recomendados en estas situaciones.
Interacciones
Los agentes terapéuticos que son potentes inhibidores del sistema del citocromo P-450 3A4, como, eritromicina, ketoconazol, itraconazol, pueden aumentar los niveles plasmáticos del sildenafil, y es por ello que en estos sujetos se aconseja una dosis inicial de 25mg. Situaciones similares ocurren con la edad avanzada ( > 65 años), cirrosis, insuficiencia renal severa. In vitro el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (agente donante de NO). La cimetidina puede incrementar las concentraciones plasmáticas del sildenafil cuando se administran juntos. No se registró potenciación farmacológica con el alcohol, aspirina, tolbutamida, warfarina, diuréticos tiazídicos, calcioantagonistas (amlodipina), antidepresivos (IRS o tricíclicos). EI AUC del metabolito activo sufrió un aumento por la asociación de betabloqueantes no selectivos, ahorradores de potasio y diuréticos del asa, pero sin significación clínica.
Sobredosificación
En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis individuales de hasta 800mg, los efectos adversos fueron similares a los observados a las dosis menores, pero su incidencia aumentó. En casos de sobredosificación, se deben tomar medidas generales de soporte, según sea necesario. No es de esperar que la diálisis renal acelere la depuración ya que sildenafil tiene gran afinidad por las proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas "Dr. Luis María Argaña" - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción.
Presentación
Caja con 2, 10 y 20 comprimidos recubiertos.

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