FEBRIN - Farmacocinética

El fármaco se absorbe rápida y casi totalmente del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática más elevada se alcanza en 30 a 60 minutos. Administrando dosis terapéuticas su vida media plasmática es de 2 horas aproximadamente. Su distribución es relativamente uniforme en la mayoría de los líquidos corporales. La unión proteica varía del 20 al 50%. El paracetamol se metaboliza primariamente por acción de las enzimas microsomales hepáticas. Metabolización por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión, pero puede acumularse con dosis altas y producir daños tisulares. Con dosis terapéuticas puede recuperarse del 90 al 100% del paracetamol administrado en la orina el primer día, excretándose la mayor parte después de la conjugación hepática con ácido glucurónico (60%), ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Se han detectado mínimas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronización del paracetamol que los adultos.