SUNITIB - Propiedades

Es una sustancia que inhibe a múltiples receptores de tirosina quinasa (RTK), involucrados en el desarrollo tumoral, angiogénesis y progresión metastática de tumores. Sunitinib inhibe la actividad de aproximadamente 80 quinasas diferentes y bloquea la de los receptores de factores de crecimiento plaquetario (VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3), receptores de factores de células stem (KIT), tirosina quinasa-3 simil Fms (FLT3), receptor de factor de estimulación de colonias tipo 1 (CSF-1R), y el receptor del factor neurotrófico derivado de líneas celulares gliales. Su biodisponibilidad no es afectada por la presencia de alimentos. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. Se metaboliza por la enzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P-450 y se transforma en el primer metabolito activo que continúa siendo degradado por la enzima CYP3A4. La actividad de este metabolito es de aproximadamente 23 a 37% del total de la dosis administrada. La eliminación se realiza principalmente por heces (61%) y en menor proporción por vía renal.