ZOLMITRIPTáN - Propiedades

Es un agonista selectivo de los receptores serotoninérgicos vasculares 5HT1D que además posee afinidad moderada sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A y mínima sobre los receptores 5HT2, 5HT3, 5HT4, alfaadrenérgicos y betaadrenérgicos, histaminérgicos, muscarínicos y dopaminérgicos. Los receptores 5HT1D median la constricción de los vasos craneanos y de la duramadre, que son inervados por fibras aferentes del trigémino que transportan el estímulo doloroso asociado con la vasodilatación. El zolmitriptán inhibe la liberación de neuropéptidos y de péptidos vasoactivos [péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), péptido intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P], posee también efecto vasodilatador central a través del bloqueo de la vía refleja mediada por las fibras ortodrómicas del trigémino y por la inervación parasimpática de la circulación cerebral. El fármaco se absorbe con rapidez y su biodisponibilidad por vía oral es del 40% al 60%. Se biotransforma para dar metabolitos activos, uno de ellos es 2 a 6 veces más potente que la droga original. La farmacocinética es lineal, su absorción no es afectada por la ingestión con alimentos y no requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. El fármaco se metaboliza en el hígado y los metabolitos se eliminan por vía renal (60%), mientras que 30% de la dosis administrada se halla sin modificar en las heces. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 25% y su vida media y la de los metabolitos es de 2,5 a 3 horas.